Pharmakokinetik

Absorption
Serumspitzenkonzentrationen von Netromycin werden nach i.v. Bolus sofort und nach i.m. Injektion innerhalb von 30 Minuten erreicht. Wirksame Konzentrationen für empfindliche Keime bleiben während 12 Stunden bestehen. Wird Netromycin innerhalb von 3 bis 5 Minuten als Bolus intravenös verabreicht, sind die Serumspitzenkonzentrationen zweimal höher als nach einer Infusion über 30 Minuten. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion sind die Spitzenwerte von Netromycin nach i.m. Applikation (ausgedrückt in µg/ml), ungefähr 3½mal so hoch wie die verabreichte Dosis, auf mg/kg berechnet. Serumspitzenkonzentrationen können unter gewissen Umständen wie Fieber, Ödem, Verbrennungen tiefer liegen.

Distribution
Netilmicin wird schnell in die verschiedenen Gewebe und Körperflüssigkeiten verteilt. Wie andere Aminoglykoside wird Netilmicin hauptsächlich in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 20% des Körpergewichtes.
Es wurden hohe Konzentrationen im Nieren-Cortex gefunden, hingegen wurden im Liquor und in der Galle keine therapeutischen Konzentrationen erreicht.
Netromycin durchdringt sowohl die Peritoneal- als auch die Plazenta-Membranen und geht in die Muttermilch über. Die Serum-Proteinbindung beträgt im Durchschnitt 10-20%.

Metabolismus/Elimination
Eine Metabolisierung von Netromycin findet nicht statt. 70% oder mehr einer verabreichten Dosis von 2 mg/kg werden innerhalb von 24 Std. im Urin ausgeschieden, primär durch glomeruläre Filtration. Die renale Clearance von Netromycin beträgt 65 ml/min., die totale Körper-Clearance beträgt 90 ml/min.
Die Serumhalbwertszeit von Netromycin beträgt ca. 2½ Stunden in Patienten mit normaler Nierenfunktion, und es führt zu keiner Kumulation.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Hämodialyse: Der Grad der Ausscheidung von Netromycin aus dem Blut hängt u.a. von der Dialysemethode ab, er beträgt bei einer 8-Stunden-Hämodialyse etwa 50%. Nach der Dialyse sollte Erwachsenen 2 mg/kg Netromycin und Kindern 2,0-2,5 mg/kg gegeben werden. Die Peritonealdialyse ist wesentlich weniger wirksam.
Bei Patienten mit verminderter Nierenfunktion, die mit hohen Dosen und über längere Zeitdauer behandelt werden, und bei Säuglingen ist eine Dosisanpassung erforderlich. Bei Neugeborenen (> 1500 g) und bei Anurie wird eine Serumhalbwertszeit von 4,5 bis 8 Stunden resp. > 30 Stunden gemessen.
Bei Patienten mit Mukoviszidose ist die Halbwertszeit von Netilmicin stark verkürzt. Patienten mit erhöhtem Volumen der Extrazellulärflüssigkeit (z.B. nach Verbrennungen) zeigen niedrigere Serumspiegel, aber eine verlängerte Halbwertszeit.