Pharmakokinetik

Absorption
Phenoxymethylpenicillin wird aufgrund seiner Säurestabilität nach weitgehend verlustfreier Magenpassage in den oberen Dünndarmabschnitten schnell resorbiert (Resorptionsrate ca. 50%). Maximale Serumkonzentrationen werden nach 30-60 Minuten erreicht. Sie liegen nach oraler Gabe von 1 Million U.I. Phenoxymethylpenicillin-Kalium bei ca. 6-9 U.I./ml. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme führt zu einer Verminderung der Resorption.

Distribution
Die Verteilung Serum/Gewebe beträgt ca. 0,24. Phenoxymethylpenicillin ist gut gewebegängig. In den meisten Organen und Körperflüssigkeiten werden therapeutisch wirksame Konzentrationen erreicht. Die Liquorgängigkeit von Phenoxymethylpenicillin ist auch bei entzündeten Meningen gering. Die Serumeieweissbindung beträgt ca. 80%. Phenoxymethylpenicillin geht in die Muttermilch über. Die maximalen Milchspiegel betragen etwa 50% der maximalen Serumspiegel.

Metabolismus
35-70% einer oral verabreichten Dosis von Penicillin V werden in der Leber zu mikrobiologisch inaktiver Penicilloinsäure metabolisiert.

Elimination
Die Serumhalbwertszeit liegt bei etwa einer halben Stunde. Phenoxymethylpenicillin wird durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion über die Nieren ausgeschieden. Im 0-12-Stunden-Urin werden ca. 25% der verabreichten Substanz in unveränderter mikrobiologisch aktiver Form aufgefunden und ca. 35% als inaktive Penicilloinsäure. Q 0  = 0,6.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Neugeborenen und Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Ausscheidungsgeschwindigkeit verlangsamt.
Bei Patienten im hohen Alter können die Serumkonzentrationen um den Faktor 3-13 höher liegen als bei jüngeren Patienten. Hämo- und Peritonealdialyse beeinflussen die Halbwertszeit wenig.
Bei Durchfall oder Darmerkrankungen (z.B. Zöliakie) muss mit einer signifikanten Resorptionsveränderung gerechnet werden.