Pharmakokinetik

Paracetamol
Paracetamol wird beim Menschen nach oraler Gabe rasch und vollständig absorbiert. Maximale Konzentrationen im Serum werden nach 30-90 Minuten erreicht. Nach Gabe der Saridon Tablette oder des Caplets erreicht Paracetamol (250 mg) nach 32±18 Minuten (t max ) eine maximale Serumkonzentration 4,3±1,7 µg/ml (C max ).
Das Verteilungsvolumen von Paracetamol macht etwa 0,95 l/kg aus. Paracetamol erreicht in Blut, Plasma und Speichel etwa gleich hohe Konzentrationen. Die Konzentration im Liquor cerebrospinalis beträgt etwa die Hälfte des Plasmawertes. Im Fettgewebe finden sich nur niedrige Konzentrationen. Die Plasmaproteinbindung beträgt weniger als 50%. Paracetamol durchdringt die Plazentarschranke und tritt in die Muttermilch über.
Nach therapeutischen Dosen wird Paracetamol hauptsächlich in der Leber zu ca. 60% mit Glukuronsäure bzw. zu etwa 35% mit Schwefelsäure konjugiert.
Die durchschnittliche Eliminationshalbwertzeit von Paracetamol beträgt 2,3±0,5 Stunden nach Gabe von Saridon. Innerhalb 24 Stunden wird Paracetamol praktisch vollständig durch die Nieren ausgeschieden, und zwar vorwiegend in Form der inaktiven, mit Glukuronsäure oder Schwefelsäure konjugierten Metaboliten.
Bei Kindern ist die Eliminationshalbwertzeit von Paracetamol leicht verkürzt, bei älteren Personen etwas verlängert. Bei Leber- oder Niereninsuffizienz können Abbau und Elimination von Paracetamol verringert sein (siehe Anwendungseinschränkungen).

Propyphenazon
Nach oraler Gabe erfolgt die Absorption von Propyphenazon rasch und vollständig. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach etwa 30 Minuten erreicht. Nach gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Propyphenazon im Dosierungsverhältnis 250 mg:150 mg, wie in Saridon, erreicht Propyphenazon höhere maximale Blutspiegel. (C max  von Propyphenazon beträgt 2,5±0,9 µg/ml nach Gabe von Saridon bzw. 1,7±0,4 µg/ml nach Gabe von 150 mg Propyphenazon allein).
Die Plasmaproteinbindung ist gering (etwa 10%). Propyphenazon durchdringt die Plazentarschranke und tritt in die Muttermilch über.
Propyphenazon wird vorwiegend in der Leber metabolisiert. Als Hauptmetabolit tritt im Harn N-Desmethyl-Propyphenazon auf (80%).
Nach gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Propyphenazon im Dosierungsverhältnis 250 mg:150 mg, wie in Saridon, verlängert sich die Eliminationshalbwertzeit von Propyphenazon von 64±10 auf 77±10 Minuten.
Propyphenazon wird innerhalb 24 Stunden praktisch vollständig durch die Nieren ausgeschieden, überwiegend in Form von Glukuronsäurekonjugaten seiner Metaboliten. Unverändertes Propyphenazon findet sich nur zu etwa 1% im Urin. Bei Leber- oder Niereninsuffizienz können Abbau und Elimination von Propyphenazon verringert sein (siehe Anwendungseinschränkungen).

Koffein
Koffein wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig absorbiert. Nach Einnahme einer Dosis von 5 mg/kg wird die C max  innerhalb 30-40 Minuten erreicht. Das Verteilungsvolumen von Koffein liegt bei 0,6 l/kg. Die Plasmaproteinbindung beträgt 30-40%. Koffein passiert die Plazentarschranke und tritt auch in die Muttermilch über. Im Urin auftretende Hauptmetaboliten von Koffein sind 1-Methylharnsäure, 1-Methylxanthin und 5-Acetylamino-6-amino-3-methyl-uracil.
In den Fäzes findet sich als Hauptmetabolit 1,7-Dimethyl-Harnsäure.
Die durchschnittliche Eliminationshalbwertzeit von Koffein liegt zwischen vier und sechs Stunden. Koffein und seine Metaboliten werden überwiegend renal ausgeschieden (86%), wobei unverändertes Koffein höchstens etwa 2% ausmacht.