Eigenschaften/Wirkungen

Diopine (Dipivefrinhydrochlorid) ist ein Prodrug des Epinephrins. Dipivefrin hat keine oder nur eine geringe pharmakologische Aktivität bis es in vivo zu Epinephrin hydrolisiert wurde. Das Spektrum der pharmakologischen Wirkung ist im allgemeinen vergleichbar mit jenem von Epinephrin, der Wirkungsgrad von Dipivefrin unterscheidet sich von jenem des Epinephrins, weil es anders intraokular absorbiert wird. Dipivefrin ist lipophiler als Epinephrin, so dass es zu einer höheren intraokularen Absorption und Verteilung des Prodrugs kommt.
Nach der Instillation senkt Diopine 0,1% sowohl den erhöhten Augeninnendruck um 15-25% als auch - in geringerem Ausmass - den normalen Augeninnendruck.
Zwei Instillationen von Diopine 0,1% täglich senken den erhöhten Augeninnendruck gleich stark wie zwei Instillationen Epinephrin 1% täglich, aber weniger stark als 2 Instillationen Epinephrin 2% täglich.
Es gibt Hinweise dafür, dass Diopine 0,1% auch den Druck im kontralateralen unbehandelten Auge geringfügig senkt.
Bei Glaukompatienten kann eine dosisabhängige Mydriasis auftreten.
Eine Langzeitbehandlung kann zu Toleranz führen.
Der Wirkungsmechanismus ist zwar nicht vollständig aufgeklärt, aber nach der Hydrolyse von Dipivefrin zu Epinephrin werden adrenerge α-und/oder β 2 -Rezeptoren stimuliert, die den Abfluss des Kammerwassers verbessern. Sowohl der druckunabhängige (uveosclerale) als auch zu einem geringeren Masse der druckabhängige (trabekuläre) Kammerwasserabfluss wird erhöht, was in einer Senkung des erhöhten Augeninnendrucks resultiert.
Diopine 0,1% verursachte weder Miosis noch Akkommodationsstörungen, wie diese mit cholinergen Substanzen (Miotika) normalerweise beobachtet werden. Verschwommenes Sehen und schlechte Adaption bei Dämmerung und Dunkelheit, wie sie mit Miotika auftreten, wurden bei Diopine 0,1% nicht beobachtet.