Pharmakokinetik

Absorption
Diopine 0,1% (Dipivefrinhydrochlorid) ist ein Prodrug, das nach der Instillation rasch und praktisch vollständig durch Esterasen in der Cornea, Conjunctiva und im Kammerwasser hydrolisiert wird. Bei Patienten mit Weitwinkelglaukom wurden 30 und 120 Minuten nach der Instillation einer Lösung von Dipivefrinhydrochlorid 0,5% ca. 7% der Dosis im Kammerwasser festgestellt. 80-100% der absorbierten Dosis liegen als Epinephrin vor.
Der Wirkungseintritt nach einem Tropfen Diopine 0,1% erfolgt nach 30 Minuten, die maximale Wirkung wird nach einer Stunde festgestellt. Die Wirkungsdauer beträgt 12 Stunden und mehr. Nach dem Absetzen der Behandlung mit Dipivefrinhydrochlorid kann die drucksenkende Wirkung noch zwei Wochen lang anhalten.
Mydriasis kann innert 30 Minuten auftreten und ist über Stunden feststellbar.

Distribution
Dipivefrin und Metaboliten werden in der Cornea und im Kammerwasser gefunden. Die Verteilung in den Geweben und den Flüssigkeiten des menschlichen Auges ist nicht völlig geklärt. Im kontralateralen unbehandelten Auge werden in der Cornea und im Kammerwasser ebenfalls Wirkstoff-Spiegel festgestellt, die jedoch unter denen des behandelten Auges liegen.

Elimination
Die Halbwertzeiten der Elimination der Cornea, des Kammerwassers und Iris, inkl.: Ziliarkörpers betragen im Mittel 1,8, 0,9 und 3,1 Stunden.