Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Lomustin rasch und vollständig absorbiert. Lomustin ist im Plasma nicht nachweisbar, es wird bei einem First-Pass-Metabolismus in der Leber vollständig zu den aktiven Metaboliten cis-4- und trans-4-Hydroxylomustin umgewandelt. Maximale Plasmaspiegel dieser Metaboliten werden nach 3–4 Stunden erreicht. Zum Einfluss von Nahrung auf die Absorption von Lomustin gibt es keine Daten.

Distribution
Das Verteilungsvolumen der Metaboliten beträgt ca. 1,7 l/kg. Die Konzentration der Metaboliten in der Cerebrospinal-Flüssigkeit beträgt 15–30% der Plasmakonzentration. Man findet Metaboliten von Lomustin in der Muttermilch. Zur Plasmaproteinbindung liegen keine Daten vor.

Metabolismus
Lomustin wird zu 100% in der Leber metabolisiert (First-pass), hauptsächlich zu den aktiven Metaboliten cis-4- und trans-4-Hydroxylomustin. Der Metabolismus wird durch CYP-Isoenzyme katalysiert.

Elimination
Die Ausscheidung erfolgt in Form von Metaboliten vorwiegend über die Nieren. Die Halbwertszeit von cis-4- und trans-4-Hydroxylomustin beträgt ca. 2 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Zur Pharmakokinetik bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz, bei älteren Patienten und bei Kindern und Jugendlichen liegen keine Daten vor.
Bei Patienten mit Übergewicht und hohen Blutlipid-Spiegeln ist die Elimination verlangsamt.