Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N05AD01
Wirkungsmechanismus
Haloperidoldecanoat ist der Ester aus Haloperidol und der Decanoassäure und als solches ein Depot-Antipsychotikum aus der Substanzgruppe der Butyrophenone. Nach intramuskulärer Injektion wird Haloperidoldecanoat allmählich aus dem Muskelgewebe freigegeben und langsam zu freiem Haloperidol hydrolysiert, welches in die systemische Zirkulation gelangt.
Haloperidol ist ein starker zentraler Dopamin-Typ-2-Rezeptor-Antagonist und hat in der empfohlenen Dosierung geringe alpha-1-antiadrenerge Aktivität und keine antihistaminerge oder anticholinerge Aktivität.
Pharmakodynamik
Haloperidol unterdrückt Wahnvorstellungen und Halluzinationen als direkte Folge der Blockierung der dopaminergen Signalübertragung im mesolimbischen System. Die zentrale Dopamin-blockierende Wirkung ist in den Basalganglien (nigrostriatale Bahnen) aktiv. Haloperidol bewirkt eine effektive psychomotorische Sedierung, was den positiven Effekt bei Manien erklärt.
Die Aktivität auf die Basalganglien stellt wahrscheinlich die Ursache für extrapyramidal-motorische Störungen (Dystonien, Akathisie und Parkinsonismus) dar.
Die antidopaminergen Wirkungen von Haloperidol auf laktotrope Zellen im Vorderlappen der Hypophyse erklären die Hyperprolaktinämie aufgrund einer Hemmung der dopaminvermittelten tonischen Hemmung der Prolaktinausschüttung.
Klinische Wirksamkeit
Die Patienten in klinischen Studien hatten meist eine Vorbehandlung mit oralem Haloperidol erhalten, bevor sie auf Haloperidoldecanoat umgestellt wurden. Gelegentlich hatten Patienten zuvor ein anderes orales Antipsychotikum erhalten.