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Information for professionals for Sotalex®:Bristol-Myers Squibb SA
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Eigenschaften/Wirkungen

D,L-Sotalol blockiert die β-Rezeptoren (Vaughan Williams Klasse II), verlängert aber auch die atriale und ventrikuläre Refraktärperiode signifikant (Vaughan Williams Klasse III) und besitzt dadurch antiarrhythmische Eigenschaften. Sotalol hebt sich hinsichtlich der Behandlung von Arrhythmien aufgrund dieser Eigenschaften deutlich von anderen Betablockern ab.

β-blockierende Eigenschaften
Die β-blockierende Wirkung von Sotalol ist nicht kardioselektiv, die Wirkung erfolgt sowohl auf β 1 - als auch β 2 -Rezeptoren. Sotalol besitzt keine partiell agonistische Aktivität (ISA) und hat keine membranstabilisierenden Eigenschaften. Wie viele andere β-Blocker vermindert Sotalol die Reninsekretion. Durch die Wirkung auf β-Rezeptoren wird die Herzfrequenz reduziert (negativ chronotroper Effekt) und die Kontraktionskraft des Herzens reduziert (negativ inotroper Effekt). Durch diese Wirkungen reduziert sich der Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels.

Elektrophysiologische Eigenschaften
Durch die Klasse-II-Wirkung wird der Sinuszyklus verlängert und somit die Pulsfrequenz verlangsamt, die AV-Knoten-Überleitungszeit wird verkürzt und die Refraktärzeit des AV-Knotens verlängert. Die Klasse-III-Wirkung beinhaltet eine Verlängerung des atrialen und ventrikulären monophasischen Aktionspotentials und der effektiven Refraktärzeit des atrialen und ventrikulären Muskels sowie der atrioventrikulären akzessorischen Reizleitung (soweit vorhanden), sowohl anterograd als auch retrograd. Sotalol beeinflusst die Depolarisationsphase nicht.
Mit oralen Dosen von 160 bis 640 mg/Tag zeigt das Oberflächen-EKG (1. Ableitung «Surface») eine dosisabhängige Verlängerung des QT-Intervalles, im QRS-Intervall werden keine signifikanten Veränderungen beobachtet.

Klinische Eigenschaften
Wie alle Betablocker weist Sotalex antianginöse und antihypertone Eigenschaften auf.
In einer randomisierten klinischen Studie [Electrophysiologic Study Versus Electrocardiographic Monitoring (ESVEM)], wurde die akute sowie die Langzeitwirkung von Sotalol oder einem von 6 Klasse-I-Antiarrhythmika (Chinidin, Mexiletin, Propafenon, Procainamid u.a.) überprüft, bei Patienten mit dokumentierter anhaltender ventrikulärer Tachykardie/Flimmern (VT/VF), welche auch durch EPS (elektrophysiologische Stimulation) ausgelöst werden konnte. Die Gesamtansprechquote (EPS und Holter), bezogen auf die erste randomisierte Medikation, war 39% für Sotalol und 30% für die Gesamtheit der anderen Antiarrhythmika. Falls die Suppression der EPS-induzierten VT/VF verwendet wurde, war die Ansprechquote 36% für Sotalol gegenüber 13% bei allen anderen Antiarrhythmika. (Falls Holter-Monitoring verwendet wurde, war die Ansprechquote 41% für Sotalol gegenüber 45% bei allen anderen Antiarrhythmika). Im Vergleich zu allen übrigen Antiarrhythmika besass Sotalol in dieser Studie die niedrigste 2-Jahres-Mortalität (13% vs. 22%), die niedrigste Rate des Wiederauftretens von VT (30% vs. 60%) sowie die tiefste Abbruchrate (38% vs. 75-80%). Sotalol wurde bei 66% der Patienten mit einer Dosierung von 320-480 mg/Tag verabreicht, 16% erhielten 240 mg/Tag oder weniger, 18% erhielten 640 mg/Tag oder mehr.

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