Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Anwendung wird Medroxyprogesteronacetat (MPA) im Jejunum absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 0.6-10% und wird mit Nahrung erhöht (Cmax um 51-77%, AUC 18-33%). Die Tmax beträgt 2-4 Stunden.
Das Fliessgleichgewicht (steady state) wird innerhalb von 10 Tagen erreicht.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 90-95%. Aufgrund seiner hohen Lipophilie hat Medroxyprogesteronacetat ein hohes Verteilungsvolumen (242 l). Die höchsten Konzentrationen finden sich in Leber, Ovarien und Fettgewebe.
MPA passiert die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke und tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Medroxyprogesteronacetat wird in der Leber weitgehend metabolisiert. Die Bildung von hydroxyliertem und demethylierten Metaboliten erfolgt über CYP3A. Ferner findet Konjugation mit Glucuronsäure und Sulfat statt.
Elimination
Die Elimination erfolgt vorwiegend in Form von Konjugaten mit dem Urin. Nur ca. 1% der Dosis wird unverändert eliminiert. Die terminale Halbwertszeit beträgt bei oraler Gabe 12-17 Stunden. Es besteht ein unbedeutender enterohepatischer Kreislauf.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Pharmakokinetische Daten bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Leberinsuffizienz sowie bei älteren Patienten liegen nicht vor.