Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Studien zeigen, dass nach Verabreichung einer Kapsel zu 5 mg nach durchschnittlich 1¼ Stunden eine erste Freisetzung ins Plasma stattfindet, die dem Anteil des Dihydroergotamins mit sofortiger Freisetzung entspricht. Eine zweite Freisetzung ins Plasma tritt zwischen 3½ und 4 Stunden nach der Verabreichung ein. Diese entspricht dem Dihydroergotaminanteil mit gesteuerter Freisetzung. Die Bioverfügbarkeit von Dihydroergotamin beträgt rund 1%. Der Wirkstoff unterliegt einem hohen «first-pass-effect» in der Leber. Der Hauptmetabolit von Dihydroergotamin, 8'-Hydroxydihydroergotamin, der 5-7% der verabreichten Dosis ausmacht, weist jedoch ähnliche pharmakologische Wirkungen wie der Wirkstoff selbst auf.
Dihydroergotamin wird zu 93% an Plasmaproteine gebunden.
Die Plasmaelimination verläuft biphasisch mit einer α-Phase von 1½ Stunden und einer β-Phase von 15 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Galle in die Fäzes. Weniger als 5% werden mit dem Harn ausgeschieden.