Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik folgt einem 2-Kompartiment-Modell mit einer schnellen Distributionsphase.
Durch langsame enzymatische Abspaltung der drei Glycylreste von der biologisch nicht aktiven Transport- und Depot-Form des Terlipressin durch Endopeptidasen in den Nieren entsteht das aktive Lysin-Vasopressin. Dadurch nimmt die Plasmakonzentration von Terlipressin rasch ab, während die Plasmakonzentration von Lysin-Vasopressin ansteigt (nach ca. 40-60 Minuten). Das aktive Lysin-Vasopressin wird über einen Zeitraum von mindestens 180 Minuten in geringen Mengen freigesetzt. Nach ca. 2 Stunden beobachtet man eine Maximalkonzentration von 0,07 nmol/l.
Distribution
Die Distributions-Halbwertszeit von Terlipressin beträgt 8-9 Minuten. Das Distributionsvolumen beträgt 0,6 l/kg.
Metabolismus
Siehe oben.
Das aktive Lysin-Vasopressin wird zusammen mit dem endogenen Lysinvasopressin ausgeschieden.
Elimination
Ein kleiner Teil der applizierten Dosis wird im Harn wiedergefunden: 10% in Form von Lysin-Vasopressin, 0,25-1,27% in Form von Terlipressin. Die Eliminations-Halbwertszeit beträgt ca. 55 Minuten.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Pharmakokinetik von Terlipressin wurde bei pädiatrischen oder geriatrischen Patienten sowie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht untersucht.
Leberfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik von Terlipressin bei Patienten mit Leberzirrhose unterschied sich nicht in relevanter Weise von jener bei Gesunden.