Präklinische Daten

Akute Toxizität
Für die akute intravenöse Toxizitätsprüfung wurden Lösungen mit 10 mg Butedroninsäure (entsprechend genau 13,0 mg Tetranatriumsalz) und 0,4 mg Zinn(II) (entsprechend genau 0,46 mg Zinn(II)-oxid pro 1 ml eines abgeklungenen 99mTc-Generatoreluates) verwendet.
Die Dosis letalis (LD 50) betrug bei Mäusen 6,2 ml/kg und bei Ratten 6,1 ml/kg pro kg Körpergewicht. Das entspricht 62 bzw. 61 mg Butedroninsäure und 2,48 bzw. 2,44 mg Zinn(II) pro kg Körpergewicht. Auf den Menschen (70 kg Körpergewicht) übertragen, würden diese Werte einer Verabreichung von etwa 430 Markierungseinheiten entsprechen.
Die zur Untersuchung am Menschen (70 kg Körpergewicht) maximal zu verabreichende Dosis zwischen 0,7 bis maximal 7,2 mg Trockensubstanz (1/20 bis 1/2 eines Markierungsbestecks) ist um den Faktor 600 bis 6000 mal kleiner als die für Mäuse und Ratten festgestellte LD 50. Dieser hohe Sicherheitsfaktor spricht praktisch für eine Atoxizität des zu diagnostischen Zwecken und in den erwähnten Dosierungen applizierten Butedronat-Präparates.
Reproduktionstoxizität und Teratogenität
Das Produkt ist nicht für die regelmässige oder kontinuierliche Anwendung bestimmt. Mutagenitätsstudien, Langzeitstudien zur Karzinogenität sowie Studien zur Reproduktionstoxizität wurden nicht durchgeführt.
Ratten und Beagle-Hunde erlitten keinen Schaden durch Verabreichung der Humandosis in Mehrfachdosis-Toxizitätsstudien.