Pharmakokinetik

Absorption
Der Wirkstoff Paracetamol wird beim Menschen nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert. Für Paracetamol 500 Hänseler wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg Paracetamol eine maximale Plasmakonzentration von 4,0 µg/ml (C max ) in 1,25 Std. (t max ) erreicht.

Distribution
Die Plasmaproteinbildung ist gering, kann bei Überdosierung aber ansteigen.

Metabolismus
Die enzymatische Umformung erfolgt überwiegend in der Leber durch Konjugation mit Glukuron- und Schwefelsäure. In kleinen Mengen entstehen durch Hydroxylierung toxische Metabolite wie p-Aminophenol und N-Acetyl-p-Benzochinonimin.
Toxische Metabolite werden durch Glutathion und Cystein gebunden und eliminiert.

Elimination
Die Elimination von unverändertem Wirkstoff (2-5%) sowie Metaboliten erfolgt renal. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1,5-2,5 Stunden, vollständige Ausscheidung erfolgt binnen 24 Stunden. Das Maximum der Wirkung und die durchschnittliche Wirkdauer (4-6 Stunden) korrelieren in etwa mit den Plasmakonzentrationen.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Leberinsuffizienz
Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz
Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50% vermindert sein.

Alte Leute
Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance einhergehen.

Kinder
Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.
Diese Tabletten sind für Kinder unterhalb 12 Jahren nicht geeignet.