Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe treten maximale Plasmaspiegel in 2-6 Stunden auf. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50-70%. Nach intramuskulärer Injektion sind die maximalen Plasmakonzentrationen in 20-30 Minuten erreicht und die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die plasmatischen Konzentrationen von Haloperidol sind proportional zu der gegebenen Dosis. Der antipsychotische Effekt tritt bei Plasmakonzentrationen von 2 bis 10 ng/ml auf. Diese Konzentrationen werden mit Dosen von 0,01 bis 0,2 mg/kg Kpgw erreicht.

Distribution
Das Verteilungsvolumen von Haloperidol beträgt 17,3-29,8 l/kg, die Bindung an Plasmaproteine liegt bei einer Plasmakonzentration von 0,5-20 ng/ml um 90%. Haloperidol diffundiert schnell in die Körpergewebe, passiert die Blut-Hirn-Schranke, ist plazentagängig und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus
Die Substanz wird überwiegend oxidativ in der Leber zu therapeutisch unwirksamen Metaboliten abgebaut.

Elimination
Nach Einzelgabe werden 15% der Dosis über die Galle, 40% während 5 Tagen im Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit liegt im Mittel bei 21 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Über den möglichen Einfluss gestörter Leber- u/o Nierenfunktion auf die Pharmakokinetik von Haloperidol liegen keine Informationen vor. Bei alten Patienten ist mit einem reduzierten Abbau der Substanz zu rechnen.