Pharmakokinetik

Absorption
Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von etwa 2 Minuten erreicht.
Es besteht keine strenge Korrelation zwischen Infusionsrate und Blutplasmaspiegeln, was einerseits durch die starke Bindung an Gewebsproteine und andererseits durch einen diskutierten First-pass-Effekt, bedingt durch eine Metabolisierung von Glyceroltrinitrat in den Gefässwänden, erklärt werden könnte.
Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 100-350 l (1,7-5,2 l/kg). Plasmaspiegel sind für die klinische Wirkung von Glyceroltrinitrat nicht relevant, da sich nur ein sehr geringer Anteil der Dosis (1-2%) im Plasma befindet. Wegen seiner starken Bindung an Gewebsproteine finden sich etwa 98% im Gewebe, insbesondere in den Gefässwänden.
Metabolismus
Glyceroltrinitrat wird mit einer Halbwertszeit von 2-3 Minuten aus dem Plasma eliminiert.
Der Metabolismus erfolgt durch eine stufenweise enzymatische Abspaltung der Nitrogruppen zu Glyceroldinitrat, Glycerolmononitrat und schliesslich zu Glycerin. Dazu wird das Enzym Glutathion-S-Transferase benötigt, welches in vielen Geweben vorhanden ist und für die vorwiegend extra-hepatische Clearance von Glyceroltrinitrat verantwortlich ist. Die Abbauprodukte haben nur eine unbedeutende pharmakodynamische Wirkung.
Elimination
Die Mono- und Dinitrate werden vorwiegend glukuronidiert und im Urin eliminiert. Unverändertes Glyceroltrinitrat wird nicht ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Klinisch relevante Veränderungen der Pharmakokinetik durch physiologische (z.B. Alter) oder pathologische (z.B. Leber-, Niereninsuffizienz) Zustände sind bisher nicht bekannt.