Pharmakokinetik

Absorption
Nach intranasaler Verabreichung von Beclometason-dipropionat (BDP) wurde die systemische Resorption mittels Messung der Plasmakonzentrationen des aktiven Metaboliten Beclometason-17-monopropionat (B-17-MP) bestimmt. Für B-17-MP beträgt die absolute Bioverfügbarkeit nach intranasaler Verabreichung 44%.
Nach oraler Gabe von BDP wurde die systemische Resorption ebenfalls mittels Messung der Plasmakonzentrationen des aktiven Metaboliten B-17-MP bestimmt. Für B-17-MP beträgt die absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung 41%.

Distribution
Im Steady State ist das Gewebe-Verteilungsvolumen für BDP mässig gross (20 l), für B-17-MP ist es grösser (424 l). Die Plasma-Proteinbindung ist mit 87% mässig hoch.

Metabolismus
BDP wird sehr schnell aus dem systemischen Kreislauf entfernt und die Plasmakonzentrationen nach oraler oder intranasaler Gabe sind nicht nachweisbar (<50 pg/ml). Die Verstoffwechselung erfolgt durch die in den meisten Geweben vorhandenen Esterasen und als Hauptprodukt entsteht der aktive Metabolit B-17-MP. In geringer Menge werden auch die inaktiven Metaboliten Beclometason-21-monopropionat (B-21-MP) und Beclometason (BOH) gebildet, die aber wenig zur systemischen Belastung beitragen.

Elimination
Die Elimination von BDP und B-17-MP ist durch eine hohe Plasma-Clearance von 150 bzw. 120 l/h gekenntzeichnet, mit entsprechenden terminalen Halbwertszeiten von 0,5 h und 2,7 h. Nach oraler Gabe von Tritium-markiertem BDP wurden ungefähr 60% der Dosis innerhalb von 96 h in den Fäzes ausgeschieden, hauptsächlich als freie und konjugierte polare Metaboliten. Ungefähr 12% der Dosis erschienen als freie und konjugierte polare Metaboliten im Urin. Die renale Clearance von BDP und seinen Metaboliten ist vernachlässigbar.