Nasenspray

Antiphlogistikum mit Kortikosteroiden 

Zusammensetzung

1 g Spray enthält:

Wirkstoff: Tixocortoli-21-pivalas DCI 10 mg.

Hilfsstoffe: Conserv.: Cetylpyridinii chloridum, Alcohol benzylicus.

Eigenschaften/Wirkungen

Tixocortol-Pivalat ist ein 21-Thiosteroid mit lokaler entzündungshemmender Wirkung, welches auch in weit über den therapeutischen Dosierungen liegenden Dosen frei von systemischen Wirkungen ist.
Untersuchungen an Ratte und Maus haben ergeben, dass die entzündungshemmende Wirkung von Tixocortol-Pivalat 2-5× höher ist als diejenige von Hydrocortison; beim Tier (Ratte, Maus, Hund, Affe) treten, unabhängig von der Verabreichungsart (oral, durch Inhalation, subkutan), praktisch keine systemischen Glukokortikoid-Wirkungen auf.
Eine mineralokortikoide Wirkung wurde nicht festgestellt (höchste getestete Dosis: 2000 mg/kg per os).
Beim Menschen wurde weder nach einmaliger (oraler oder rektaler) Verabreichung von 2000 mg Tixocortol-Pivalat noch nach 28 Tage langer Verabreichung von 750 und 500 mg an gesunde Freiwillige oder Hypertoniker, noch nach 14 Tage langer nasaler Verabreichung von täglich 62,4 mg an gesunde Freiwillige eine glukokortikoide Wirkung (auf die Hypothalamus/Hypophyse/Nebennieren-Achse oder das Blutbild) oder eine mineralokortikoide Wirkung festgestellt.
Die Dissoziation zwischen lokaler Wirkung und dem Ausbleiben einer systemischen Wirkung ist dem speziellen Metabolismus des Moleküls zuzuschreiben.
Die Form Pivalone Nasenspray berücksichtigt einerseits die Physiologie der Nasenschleimhaut und deren Ziliarbewegungen und greift andererseits nicht in den Nasal-Zyklus ein (Rhino-Manometrie-Studie).

Pharmakokinetik

Absorption
Die nasale sowie die konkomitierende intestinale Absorption von Tixocortol-Pivalat erfolgt rasch und in grossen Mengen.

Metabolismus
Beim Menschen wird Tixocortol-Pivalat in oralen Dosen bis zu 2000 mg sehr rasch metabolisiert (first-pass-Effect). Diese metabolischen Umwandlungen führen zu Verbindungen ohne Glukokortikoid-Aktivität.
Plasma und Urin des Patienten enthalten weder die unveränderte Substanz noch freie Metaboliten. Es wurden einzig gebundene Metaboliten festgestellt.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Saisonunabhängige oder saisonbedingte allergische Rhinitiden;
vasomotorische Rhinitiden, chronische Rhinopathien;
Polypose in der Nase und im Bereich der Nasennebenhöhlen: Prophylaxe nach Operationen und bei leichten Formen.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Kinder: 1-2 Sprühstösse in jede Nasenöffnung, 2-4× täglich.
Gebrauchsanweisung genau befolgen.

Wichtig: Vor Gebrauch gut schütteln.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Infizierte Rhinitiden.
Bestehende Allergien gegen das Produkt.

Vorsichtsmassnahmen
Keine speziellen Vorsichtsmassnahmen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft: Schwangerschaftskategorie C. Aufgrund einer beim Tier beschriebenen teratogenen Wirkung bei der oralen Verabreichung von Dosen, die über den therapeutischen Dosierungen liegen, sollte Pivalone Nasenspray, wie alle Kortikoide, aus Vorsichtsgründen während des ersten Trimesters der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation verabreicht werden.
Da gegenwärtig noch keine Studie mit schwangeren Frauen verfügbar ist, soll dieses Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.

Stillzeit: wie bei allen Kortikoiden sollte aus Vorsichtsgründen auf eine Verabreichung verzichtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu Beginn der Behandlung können in seltenen Fällen lokale Reaktionen auftreten. Es wurde über Irritationen (Stechen, trockene Nasenschleimhaut) und/oder Allergien (Haut-Schleimhaut-Ödeme im Gesicht) berichtet.
Im Falle einer allergischen Reaktion ist das Medikament abzusetzen. Es kann eine symptomatische Behandlung eingeleitet werden. Die Reaktionen verschwinden jedoch meist spontan.

Interaktionen

Bis anhin sind keine Interaktionen mit anderen Medikamenten gemeldet worden.

Überdosierung

Aufgrund der nasalen Verabreichung des Produktes dürften die Möglichkeiten einer Überdosierung, insbesondere einer akuten Überdosierung, sehr gering sein.
Es wäre eine symptomatische Behandlung angezeigt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Bis anhin sind keine Inkompatibilitäten gemeldet worden.

Haltbarkeit
Fläschchen vor Wärme schützen.
Nicht nach dem auf der Packung vermerkten Verfalldatum verwenden.

IKS-Nummern

45698.

Stand der Information

Februar 1991.
RL88