Eigenschaften/Wirkungen

Tixocortol-Pivalat ist ein 21-Thiosteroid mit lokaler entzündungshemmender Wirkung, welches auch in weit über den therapeutischen Dosierungen liegenden Dosen frei von systemischen Wirkungen ist.
Untersuchungen an Ratte und Maus haben ergeben, dass die entzündungshemmende Wirkung von Tixocortol-Pivalat 2-5× höher ist als diejenige von Hydrocortison; beim Tier (Ratte, Maus, Hund, Affe) treten, unabhängig von der Verabreichungsart (oral, durch Inhalation, subkutan), praktisch keine systemischen Glukokortikoid-Wirkungen auf.
Eine mineralokortikoide Wirkung wurde nicht festgestellt (höchste getestete Dosis: 2000 mg/kg per os).
Beim Menschen wurde weder nach einmaliger (oraler oder rektaler) Verabreichung von 2000 mg Tixocortol-Pivalat noch nach 28 Tage langer Verabreichung von 750 und 500 mg an gesunde Freiwillige oder Hypertoniker, noch nach 14 Tage langer nasaler Verabreichung von täglich 62,4 mg an gesunde Freiwillige eine glukokortikoide Wirkung (auf die Hypothalamus/Hypophyse/Nebennieren-Achse oder das Blutbild) oder eine mineralokortikoide Wirkung festgestellt.
Die Dissoziation zwischen lokaler Wirkung und dem Ausbleiben einer systemischen Wirkung ist dem speziellen Metabolismus des Moleküls zuzuschreiben.
Die Form Pivalone Nasenspray berücksichtigt einerseits die Physiologie der Nasenschleimhaut und deren Ziliarbewegungen und greift andererseits nicht in den Nasal-Zyklus ein (Rhino-Manometrie-Studie).