Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R01AD57
Tixocortol-Pivalat ist ein 21-Thiosteroid mit lokaler entzündungshemmender Wirkung.
Untersuchungen an Ratten und Mäusen haben ergeben, dass die entzündungshemmende Wirkung von Tixocortol-Pivalat 2–5 mal höher ist als diejenige von Hydrocortison.
Beim Tier (Ratte, Maus, Hund, Affe) treten, unabhängig von der Verabreichungsart (oral, inhalativ, subkutan), praktisch keine systemischen Glukokortikoid-Wirkungen auf.
Folgende Effekte wurden in der humanen Pharmakologie dargelegt:
Eine mineralokortikoide Wirkung wurde nicht festgestellt (höchste getestete Dosis: 2000 mg/kg per os).
Beim Menschen wurde weder nach einmaliger (oraler oder rektaler) Verabreichung von 2000 mg Tixocortol-Pivalat noch nach wiederholter Verabreichung von 750 bzw. 500 mg während 28 Tagen an gesunde Freiwillige bzw. Hypertoniker, noch nach nasaler Verabreichung von täglich 62,4 mg während 14 Tagen an gesunde Freiwillige eine systemische glukokortikoide Wirkung (auf die Hypothalamus/Hypophyse/Nebennieren-Achse, auf das Blutbild) oder eine mineralokortikoide Wirkung festgestellt. Die Dissoziation zwischen lokaler Wirkung und dem Ausbleiben einer systemischen Wirkung ist dem speziellen Metabolismus des Moleküls zuzuschreiben.
Die Verbindung mit Neomycin, einem lokalen bakteriziden Antibiotikum, welches zahlreiche pathogene Keime bekämpft, gestattet die Behandlung lokaler Krankheiten, die durch auf dieses Antibiotikum empfindliche Keime hervorgerufen wurden und eine lokale entzündungshemmende Therapie rechtfertigen (Schwellung, verstopfte Nase).