Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Selegilin schnell und vollständig absorbiert: die maximalen Plasmakonzentrationen (0,037–0,045 µg/ml für eine Gabe von 5 mg) werden nach 30 bis 50 Minuten erreicht.

Distribution
Da es sich um eine lipophile Substanz handelt, dringt sie leicht in die Gewebe ein (Gehirn eingeschlossen) und wird schnell im Organismus verteilt.
Das Verteilungsvolumen beträgt 300 Liter. 94% des Selegilins werden an Plasmaproteine gebunden.

Metabolismus
Die Aktivität des Selegilins ist im Wesentlichen an die L-Form des Moleküls gebunden. Nach einer ersten Leberpassage wird es zu (–)-Desmethylselegilin, (–)-Levoamphetamin und zu (–)-Levomethamphetamin metabolisiert, Metaboliten, die nicht zur klinischen Wirksamkeit beitragen.
Die beiden letzten Metaboliten besitzen praktisch keine Amphetaminwirkung, da sie in der L- und nicht in der D-Form vorliegen.

Elimination
Die biologische Halbwertszeit des Selegilins und seiner Metaboliten beträgt 39 Stunden.
Nach 72 Stunden sind 59% der verabreichten Dosis über den Urin und 25% in den Fäzes ausgeschieden.