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Information for professionals for Azillin®:

Spirig Pharma AG

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: J01CA04
Amoxicillin ist ein halbsynthetisches Antibiotikum, das auf die Bakterienzellwandsynthese einwirkt. Die Wirkung beruht auf der Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese durch Blockierung der Transpeptidasen. In ausreichender Dosierung wirkt es bakterizid. Amoxicillin ist säurestabil, jedoch empfindlich gegen Penicillinasen (β-Laktamasen).

Pharmakodynamik
Amoxicillin besitzt ein Wirkungsspektrum, das sowohl grampositive als auch verschiedene gramnegative Keime umfasst.

Die Keime, gegen welche Amoxicillin wirksam ist, gehören hauptsächlich zu folgenden Stämmen

Erreger                   Minimale Hemm-            
                          konzentration (µg/ml)     
                          0,01–0,10  0,11–1,0  1,1–5
----------------------------------------------------------
Staph. aureus                        0              
 (ausgenommen                                       
 die Beta-Laktamase                                 
 bildenden Stämme)                                  
Streptococcus pyogenes    0                         
Streptococcus pneumoniae  0                         
Streptococcus viridans               0              
Streptococcus faecalis               0              
Listeria monocytogenes               0              
Clostridium difficile                X         0    
Clostridium perfringens              0              
Peptococcus Spp.                     0              
Peptostreptococcus                   0              
Escherichia coli                               X    
Proteus mirabilis                              0    
Haemophilus influenzae               0              
 (ausgenommen                                       
 die Beta-Laktamase                                 
 bildenden Stämme)                                  
Salmonella Spp.                                0    
Shigella Spp.                                  X    
Helicobacter pylori       X          0              
Neisseria gonorrhoeae                0              
 (ausgenommen                                       
 die Beta-Laktamase                                 
 bildenden Stämme)                                  
Neisseria meningitidis               0              
Borrelia burgdorferi                 0

0 = 90% der Stämme.
X = 50% der Stämme.
Viele Stämme von E. coli (35%) und Shigella Spp. sind heute resistent.
Amoxicillin wird von der Penicillinase (β-Laktamase) abgebaut und ist nicht zur Behandlung von Infekten indiziert, die durch folgende Erreger verursacht werden:
Serratia Spp.
Acinetobacter.
Bacteroides fragilis.
Providencia.
Pseudomonas aeruginosa.
Klebsiella Spp.
Citrobacter.
Enterobacter Spp.
Morganella morganii.
Indolpositive Proteus-Stämme.
Penicillinresistente Staphylokokken.
Chlamydien.
Nocardia.
Yersinia.
Bei durch mässig empfindliche Keime verursachten Infektionen ist die Durchführung eines Empfindlichkeitstestes zu empfehlen, um eine eventuelle Resistenz ausschliessen zu können. Die Empfindlichkeit auf Amoxicillin kann anhand von standardisierten Verfahren, wie sie beispielsweise vom Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) empfohlen werden, mit Disk- oder Verdünnungstests bestimmt werden. Dabei werden vom CLSI die folgenden Parameter als Empfindlichkeitskriterien empfohlen:

                  Disktest (10 µg) Durchmesser (mm) 
                  sensibel   intermediär   resistent
-----------------------------------------------------
Staphylokokken    >29        –             <28      
Enterokokken      >17        –             <16      
Streptokokken     >30        22–29         <21      
Listeria mono-    >20        –             <19      
 cytogenes                                          
Gram-negative     >17        14–16         <13      
 Darmbakterien                                      
Haemophilus       >22        19–21         <18

                      Verdünnungstest MHK (mg/1)    
                      sensibel     resistent        
-----------------------------------------------------
Staphylokokken        <0,25        Penicillinase    
Enterokokken          –            >16              
Streptokokken         <0,12        >4               
Listeria mono-        <2           >4               
 cytogenes                                          
Gram-negative         <8           >32              
 Darmbakterien                                      
Haemophilus           <1           >4

Resistenz/Resistenzentwicklung
Die relativ seltene sekundäre Resistenz entwickelt sich als Mehrstufenresistenz langsam durch Mutation, Selektion resistenter Bakterienvarianten, Induktion von Penicillinasen (β-Laktamasen).
Komplette Kreuzresistenz besteht mit Ampicillin. Partielle Kreuzresistenz bei gramnegativen Stäbchenbakterien mit Azlocillin, Mezlocillin und mit einigen Cephalosporinen.

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