Pharmakokinetik

Absorption
Paracetamol wird rektal verzögert resorbiert. Die Resorptionsrate beträgt 65-88%.

Distribution
Für Nina Suppositorien wurde nach einer rektalen Einzeldosis von 250 mg für Paracetamol eine maximale Plasmakonzentration von 2,14 µg/ml (C max ) in 1,25 Std. (t max ) erreicht. Die Eiweissbindung liegt bei 20-50%. Paracetamol kann die Placentaschranke passieren und geht in die Muttermilch über.

Metabolismus
80% des verabreichten Paracetamols werden in der Leber an Glucuron- und Schwefelsäure konjugiert. Bei Säuglingen und Kleinkindern können die Fähigkeiten zur Konjugation noch nicht voll ausgereift sein.

Elimination
Paracetamol wird renal ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 1-3 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Leberinsuffizienz: Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz: Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen. Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50% vermindert sein.

Alte Leute: Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance einhergehen.

Kinder: Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.