Brausetabletten

Antianämikum 

Zusammensetzung

1 Brausetablette enthält:

Wirkstoffe: Ferrosi gluconas 695 mg corresp. Ferrum 80 mg, Acidum ascorbicum 100 mg.

Hilfsstoffe: Cyclamas, Saccharinum, Aromatica.

Eigenschaften/Wirkungen

Die Therapie der Wahl bei allen Formen des Eisenmangels ist die Substitution des fehlenden Eisens mit zweiwertigen Eisenpräparaten. Loesfer Brausetabletten, enthaltend Eisengluconat, sind zur Substitutionstherapie bei Eisenmangelerkrankungen geeignet. Der Kombinationspartner Ascorbinsäure oder Vitamin C in Loesfer schützt das zweiwertige Eisen vor Oxydation und steigert dessen Aufnahme im Dünndarm (Chelatbildung Eisenascorbinsäure).
Wie alle Eisenpräparate hat Loesfer keine Wirkung auf die Erythropoese oder auf eine Anämie, die nicht durch Eisenmangel verursacht ist.

Pharmakokinetik

Loesfer ist im Vergleich mit löslichem Eisen-II-sulfat bioäquivalent. Nach Einmalapplikation wird bei anämischen Patienten das C max  von 253 µg/ml nach 2 Stunden erreicht.
Die Eisenresorption hängt stark vom Grad des Eisenmangels ab. Sie ist bei niedrigen Hämoglobinwerten und geringer Füllung der Eisenspeicher am grössten und nimmt mit zunehmender Normalisierung dieser Parameter ab. Sie kann auch durch hohe Eisendosen nicht über die maximale Transportkapazität der Transportproteine hinaus gesteigert, jedoch durch die gleichzeitige Einnahme gewisser Nahrungsmittel und Medikamente beeinträchtigt werden (siehe «Interaktionen»).
Im Blut werden Eisenionen an Transferrin gebunden an den Ort ihres Verbrauchs transportiert. In Leber, Milz und Knochenmark wird Eisen als Ferritin gespeichert. In der Langzeitanwendung konnte gezeigt werden, dass die Eisenspeicher erst dann gefüllt werden, wenn ein ausgeglichenes Hämoglobin-Niveau erreicht ist.
Von dem durch Abbau von Hämoglobin freigesetzten Eisen (20-30 mg täglich) wird nur ein geringer Teil (1-2 mg täglich, hauptsächlich mit den Fäzes) ausgeschieden. Der weitaus grösste Teil wird vom Körper wieder verwendet, hauptsächlich zur Hämoglobinsynthese.
Eisen passiert die Plazentarschranke und tritt in geringen Mengen in die Milch stillender Mütter über.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Therapie und Prophylaxe von Eisenmangelanämie und latentem Eisenmangel (ohne Anämie), z.B. bei verstärkten Regelblutungen, nach Operationen, bei Blutungen infolge Erkrankungen des Verdauungstraktes, in der Schwangerschaft, Stillzeit, in Wachstumsphasen im Säuglings- und Kindesalter, bei Rekonvaleszenz, eisenarmer und einseitiger Ernährung, verminderter Eisenresorption (z.B. im Alter, bei Störungen der Nahrungsaufnahme, verminderter Magensäurebildung, nach Entfernung von Magen- oder Darmabschnitten).
Der Eisenmangel und sein Ausmass müssen diagnostisch gesichert und durch geeignete Laboranalysen bestätigt sein.

Dosierung/Anwendung

Soweit nicht anders verordnet, nehmen Erwachsene und Kinder zur Vorbeugung und bei leichteren Eisenmangelzuständen 1 Brausetablette/Tag, bei höhergradigen Eisenmangelanämien 2-3 Brausetabletten/Tag in ½-1 Glas Wasser aufgelöst vor den Mahlzeiten. Beim Auftreten von Magen-Darm-Störungen empfiehlt sich eine Dosisreduktion oder die Einnahme der Brausetabletten zu den Mahlzeiten. Kinder unter 10 Jahren nehmen ½-1 Brausetablette täglich.
Grundsätzlich ist eine Eisentherapie über 3-5 Monate durchzuführen. Nach Normalisierung der Hämoglobinwerte soll die Therapie noch etwa 1 Monat fortgesetzt werden, um die Eisendepots aufzufüllen. Die gesamte Behandlungsdauer sollte jedoch 6 Monate nicht überschreiten.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Jegliche Anämie ohne gesicherten Eisenmangel (z.B. megaloblastische Anämie infolge Vitamin-B 12 -Mangels);
Eisenkumulation (Hämochromatosen, chronische Hämolysen; bei häufigen Bluttransfusionen);
Eisenverwertungsstörungen (sideroachrestische Anämie, Bleianämie, Thalassämie, Porphyria cutanea tarda);
begründete Unverträglichkeit (z.B. bei schweren entzündlichen Veränderungen des Magen-Darm-Traktes);
schwere Leber- und Nierenerkrankungen.

Vorsichtsmassnahmen
Bei Patienten mit entzündlichen Magen-Darm-Erkrankungen (z.B. Gastritis, Magen- oder Darmgeschwüre, Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa) sollten peroral zu verabreichende Eisenpräparate nur mit Vorsicht angewendet werden.
Bei verzögerter Magenentleerung, Pylorusstenose und nachgewiesenen Divertikeln im Magen-Darm-Trakt sind flüssige Eisenpräparate festen vorzuziehen.
Sollte der Therapieerfolg (Anstieg des Hämoglobins um etwa 0,1 g/dl Blut/Tag und um etwa 2-3 g/dl nach 3 Wochen) ausbleiben, müssen die Compliance des Patienten und die Diagnose «Eisenmangel» überprüft und ein weiterbestehender Blutverlust (z.B. Morbus Osler) ausgeschlossen werden.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie A. Obwohl für Loesfer weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar sind, erscheint die Möglichkeit einer Schädigung des Fötus als wenig wahrscheinlich.
Es ist nichts darüber bekannt, wieviel Eisen durch Loesfer in die Muttermilch übertritt und ob die Verabreichung an die Mutter beim gestillten Kind unerwünschte Wirkungen hervorrufen kann. Die Möglichkeit solcher Wirkungen erscheint jedoch als wenig wahrscheinlich.

Unerwünschte Wirkungen

In seltenen Fällen können Magen-Darm-Störungen (Appetitlosigkeit, Nausea, Magenschmerzen, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation) auftreten. Bei der Einnahme von Eisenpräparaten kommt es während der Behandlung zu einer unbedenklichen Schwarzfärbung des Stuhles.

Interaktionen

Tetrazykline bilden mit Eisen schwerlösliche Verbindungen, wodurch die Resorption sowohl von Eisen als auch von Tetrazyklinen herabgesetzt wird. Auch Colestyramin beeinträchtigt die Eisenresorption im Darm. Mittel gegen Magenübersäuerung (Antacida) vermindern die Eisenresorption. Zwischen der Einnahme von Loesfer und der Einnahme von Präparaten gegen Magenübersäuerung sollten deshalb mehrere Stunden liegen.
Während einer Eisentherapie wird die Resorption von Penicillamin, Goldverbindungen und von mit der Nahrung zugeführten Phosphaten herabgesetzt.
Die gleichzeitige perorale Verabreichung von Eisenpräparaten und von Salicylaten, Phenylbutazon oder Oxyphenbutazon kann durch die schleimhautreizende Wirkung im Magen-Darm-Trakt zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung führen.
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Chloramphenicol kann das Ansprechen auf eine Eisentherapie verzögert sein.
Gleichzeitig aufgenommene Nahrungs- und Genussmittel mit einem hohen Gehalt an Phytaten (gewisse Gemüse, Zerealien), Phosphaten (z.B. Eier) und Gerbsäuren (insbesondere schwarzer Tee oder Kaffee) verringern die Eisenresorption, Fisch und Nahrungsmittel mit einem hohen Gehalt an Ascorbinsäure und Fruchtsäuren fördern sie.
Chronischer Alkoholabusus kann über eine Erhöhung der Eisenresorption zu einer Eisenüberladung führen.

Überdosierung

Bei einer akuten Überdosierung treten zuerst (etwa ½-2 Stunden nach der Einnahme) infolge einer hämorrhagischen Gastroenteritis Übelkeit, heftiges Erbrechen, starke abdominale Schmerzen, Diarrhoe und, nach einer Latenzzeit, Tachykardie, Blutdruckabfall, Dyspnoe und Zyanose auf. In schweren Fällen kommt es, eventuell nach einer scheinbaren Besserung während 24-48 Stunden, durch Übertritt grösserer Eisenmengen ins Blut zu Krämpfen, Lähmungen, toxischer Hepatitis, Niereninsuffizienz, metabolischer Azidose und Cheyne-Stokes-Atmung, Lungenödem, Kreislaufkollaps, Koma und Tod.
Bei Kleinkindern kann eine Gesamtdosis von etwa ½ g Eisen bereits zu einem lebensbedrohlichen Zustand und eine solche von 1 g zum Tod führen.
Als Spätfolge einer akuten Eisenintoxikation können 2-6 Wochen nach der Überdosierung Darmverschluss, Pylorusstenose und schwere Vernarbungen der Magenschleimhaut auftreten.
Zur Behandlung einer leichten bis mittelschweren Intoxikation sollen Erbrechen ausgelöst und, falls nötig, eine Magenspülung durchgeführt werden. Dabei ist darauf zu achten, dass die Auslösung von Erbrechen bei einer bereits geschädigten Magenwand mit dem Risiko einer Magenperforation verbunden ist.
Bei einer schweren Intoxikation, insbesondere dann, wenn das Plasmaeisen die Eisenbindungskapazität (3,5 mg/l = 63 µM) übersteigt, sollte als spezifisches Antidot der Chelatbildner Deferoxamin oral (5-10 g/100 ml Flüssigkeit) und parenteral (0,5-1 g i.m.) verabreicht werden.
Wenn ein in gelöster Form in einer potentiell letalen Dosis eingenommenes Eisenpräparat durch die oben angegebenen Massnahmen nicht aus dem Magen-Darm-Trakt entfernt werden kann, sollte eine Austauschtransfusion erwogen werden.
Die sonstige Behandlung besteht darin, den Kreislaufkollaps und die übrigen Symptome, insbesondere die Störungen des Wasser- und Säure-Basen-Haushalts, mit konventionellen Massnahmen unter Kontrolle zu bringen.
Eine chronische Überdosierung kann als Hämosiderose und Hämochromatose manifest werden. Sie ist vor allem möglich, wenn eine therapierefraktäre Anämie irrtümlicherweise als Eisenmangelanämie diagnostiziert wurde.

Sonstige Hinweise

Hinweise
Da die Packung mit 30 Brausetabletten Loesfer eine Gesamtdosis Eisen enthält, die bei Kleinkindern bei akzidenteller Einnahme zu einer lebensbedrohlichen Intoxikation führen kann, muss dieses Medikament unbedingt ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

Haltbarkeit
Das Medikament ist bei Raumtemperatur (15-20 °C) zu lagern und darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP.» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

46137.

Stand der Information

Juni 1992.
RL88