Pharmakokinetik

Absorption
Die Blutspiegelwerte hängen von der Dosis, vom Verabreichungsweg, der Vaskularität der Injektionsstelle und der gleichzeitig verabreichten Vasokonstriktoren ab. Es besteht eine lineare Beziehung zwischen der verabreichten Dosis von Prilocain und der resultierenden Blutplasmakonzentration im Dosierungsbereich von 200-600 mg.
Die höchsten Plasmakonzentrationen werden nach einer Interkostalblockade erreicht. Sie fallen in der Reihenfolge Caudal-, Epidural-Block, Plexus brachialis, Plexus ischiadicus und Femoral-Nervenblock ab.
Die hohen Plasmakonzentrationen nach einer interkostalen Veabreichung könnten im Zusammenhang stehen mit den mehrfachen Injektionen, welche für diese Technik notwendig sind. Bei der Interkostalblockade ist die Lösung einem grossen vaskularisierten Bereich exponiert, was zu einer höheren Absorptionsrate führt. Andererseits bewirkt das Fettgewebe im lumbaren Epiduralraum eine retardierte vaskuläre Absorption.
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Adrenalin ist die Plasmakonzentration erniedrigt, obwohl eine Abhängigkeit zur Dosis und dem Verabreichungsweg besteht.

Distribution
Prilocain hat einen pKa-Wert von 7,9 und einen N-Heptan/pH 7,4-Puffer-Verteilungskoeffizient von 0,9.
Das Verteilungsvolumen im Blut liegt zwischen 190 und 260 Liter.
Prilocain passiert die Plazentaschranke. Die freie Plasmakonzentration ist beim Feten ähnlich wie bei der Mutter. Bei einer fetalen Azidose kann die Plasmakonzentration im Feten leicht erhöht sein. Es sind keine Daten zur Eliminationshalbwertszeit im Feten vorhanden.

Metabolismus/Elimination
Prilocain wird zu weniger als 5% unverändert mit dem Urin ausgeschieden. In vitro Studien und Tierstudien haben gezeigt, dass Prilocain in der Lunge und Niere metabolisiert wird.
Die Metabolisierung des sekundären Amins Prilocain in der Niere beginnt mit der Spaltung zu o-Toluidin. Aus diesem entstehen 2-amino-3-Hydroxytoluidin und das 2-amino-5-Hydroxytoluidin. Für die Methämoglobinbildung werden diese Metaboliten verantwortlich gemacht.
Prilocain hat eine Eliminationshalbwertszeit von 1,6 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Es ist unsicher, in welchem Ausmass Erkrankungen wie Leberzirrhose oder kongenitale Herzinsuffizienz die Verfügbarkeit von Prilocain beeinflussen.