Urologikum 

Zusammensetzung

1 Manteltablette enthält: 50 mg Phenylpropanolamin-HCl in Depotform.

Wirkstoff: Phenylpropanolamin-HCl 50 mg und Hilfsstoffe.

Eigenschaften/Wirkungen

Phenylpropanolamin ist ein überwiegend indirekt wirkendes Sympathomimetikum. Von Ephedrin unterscheidet es sich vor allem durch seinen geringeren zentral erregenden Einfluss. Der klinische Effekt von Phenylpropanolamin basiert auf der α-adrenergen rezeptorstimulierenden Wirkung auf die glatte Muskulatur von Blasenhals und Urethra. Der Nutzen für die Behandlung der Stressinkontinenz zeigt sich in der Erhöhung des Urethraverschlussdruckes mit einer konsekutiven Verminderung der Stress-Inkontinenzepisoden.

Pharmakokinetik

Phenylpropanolamin befindet sich in einer Manteltablette. Der Mantel enthält 30% der Wirksubstanz; dieser Anteil wird unmittelbar nach Einnahme freigesetzt. Der Rest der Wirksubstanz wird kontinuierlich vom Kern der Tablette abgegeben, so dass eine gleichmässige Serumkonzentrationskurve und eine lange Wirkungsdauer erreicht werden. Die Kontexin Retard-Tabletten gewährleisten deshalb einen gleichmässigen therapeutischen Effekt während 24 Stunden mit einer Dosis morgens und abends.
Die Absorption von Phenylpropanolamin im Gastrointestinaltrakt ist praktisch vollständig. Die Bioverfügbarkeit beträgt 99%. Die Verteilung im Organismus liegt bei 4,4±1,2 l/kg. Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal in unveränderter Form. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 5,6±1 Std. Die maximale Plasmakonzentration ist nach 2 Stunden erreicht; die Konzentration flacht dann zwischen 2-8 Stunden nach Einnahme ab. Die interindividuellen Schwankungen sind gering.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Harninkontinenz; leichte bis mässige Stressinkontinenz und Dranginkontinenz ohne Detrusorkontraktionen (sensorischer Drang); gemischte Formen Stress-Drang-Inkontinenz. Bei postmenopausalen Frauen, die eine höhergradige Stressinkontinenz aufweisen, verursacht durch östrogenmangelbedingte Schleimhautatrophie, kann Kontexin Retard zusätzlich zu Östrogenen gegeben werden.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren morgens und abends 1 Manteltablette unzerkaut schlucken.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Um eine gute klinische Wirkung bei postmenopausalen Frauen mit atrophischen Beschwerden in der Urethra und Vagina, verursacht durch Östrogenmangel, zu erzielen, muss primär eine Behandlung mit Östrogenen in Mengen, die die Schleimhäute restaurieren, eingesetzt werden.
Bei Kindern unter 12 Jahren liegen ungenügende Erhebungen vor; eine Behandlung wird nicht empfohlen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Harnverhalten, Hyperthyreose, Phäochromozytom und gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern sowie allergische Reaktionen auf Phenylpropanolamin.

Vorsichtsmassnahmen
Vorsichtig dosieren bei schweren organischen Herz- und Gefässveränderungen, Rhythmusstörungen, Hypertonie, Engwinkelglaukom, Prostataadenom mit Restharnbildung und Diabetes mellitus.
Bei Patienten mit herabgesetzter Nierenfunktion ist Vorsicht geboten; es sollte beachtet werden, dass Phenylpropanolamin hauptsächlich unverändert im Harn ausgeschieden wird.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C.
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Die vorhandene Erfahrung lässt eventuell jedoch eine mögliche Erhöhung der fötalen Missbildungen vermuten, besonders bei Einnahme von Phenylpropanolamin während dem ersten Trimester. Mit Rücksicht auf die Indikation und dem damit limitierten Nutzen-/Risikoverhältnis sollte Kontexin Retard während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden.
Phenylpropanolamin geht in die Milch über.

Unerwünschte Wirkungen

Phenylpropanolamin ist eine sympathikuswirksame Substanz und die Nebenwirkungen sind vom Wirkungsmechanismus des Präparates abhängig. Insgesamt wurden in Studien in 5-20% der Fälle Nebenwirkungen beschrieben.

Häufig (>1%)

ZNS: Nervosität und Schlaflosigkeit.

Atemwege: Trockenheitsgefühl in Mund und Nase.

Harnwege: Miktionsbeschwerden und Harnverhalten.

Gelegentlich
Überempfindlichkeit gegen die Substanz.

Selten

Kardiovaskulär: reversible Hypertension.

ZNS: Aggressivität.

Interaktionen

Die Kombination von Kontexin mit anderen Sympathomimetika, MAO-Hemmern, trizyklischen Antidepressiva hat eine Wirkungsverstärkung zur Folge.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Guanethidin oder Bethanidin wird die α-sympathomimetische Wirkung verstärkt, während die blutdrucksenkende Wirkung des Guanethidin bzw. Bethanidin antagonisiert wird.
Eine hypertensive Krise ist beschrieben worden, als Kontexin zusammen mit Indometacin bzw. Methyldopa oder Oxyprenolol verabreicht wurde.
Besondere Vorsicht ist geboten bei Narkosen mit halogenierten Narkotika (z.B. Halothan). Es können Arrhythmien auftreten.

Überdosierung

Symptome einer Intoxikation
Da Phenylpropanolamin eine α-sympathomimetische Substanz ist, sind die Hauptsymptome einer Überdosierung folgende:

ZNS: Unruhe, Reizbarkeit, Persönlichkeitsveränderungen, Verwirrung, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Schwindel.

Kardiovaskulär: Tachykardie, Hypertension, hypertensive Krise, Extrasystolen, Palpitationen.

Behandlung
Die Behandlung richtet sich vor allem an den Blutdruck, welcher bei erhöhten Werten und Symptomen der hypertensiven Encephalopathie oder Myokard-Infarkt angegangen werden muss. Empfohlen wird ein kurz wirksamer α-Blocker, z.B. Phentolamin 2-5 mg i.v. In Notfällen, wenn Phentolamin nicht zur Hand ist, kann Chlorpromazin 50 (-100) mg i.m. verabreicht werden.
Unterstützende Massnahmen genügen im allgemeinen bei ZNS-Symptomen, da diese nach kurzer Dauer (innerhalb 6 Stunden) abgeklungen sind.

IKS-Nummern

46466.

Stand der Information

Februar 1993.
RL88