Beta-Rezeptorenblocker 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Pindololum.

1 Tablette enthält 5 mg bzw. 15 mg Pindolol, Excip. pro compr.

Eigenschaften/Wirkungen

Pindolol Helvepharm gehört zur Gruppe der Hemmstoffe für beta-adrenerge Rezeptoren; seine Wirkungsstärke entspricht derjenigen des Propranolols. Pindolol Helvepharm ist ein nicht-kardioselektiver Beta-Adrenorezeptorenblocker und hemmt kompetitiv und reversibel beta-adrenergische Rezeptoren. Es vermindert die Übererregbarkeit der Herzrezeptoren unter Respektierung des Sympathikustonus. Pindolol Helvepharm besitzt eine sympathikomimetische Eigenwirkung (ISA), die das Fehlen unerwünschter kardiodepressiver Effekte erklärt. Das Präparat verhindert die durch beta-adrenerge Stimulation bedingte Zunahme der Pulsfrequenz und der Kontraktilität des Herzmuskels, besonders während Belastungen. Dies führt zu einer Verminderung der Herzarbeit und des myokardialen Sauerstoffverbrauchs. Die Reduktion der kardialen Tätigkeit in Ruhe, das Sinken der Herzfrequenz und des arteriellen Drucks erfolgen auch bei gesunden Personen und sind noch ausgeprägter während körperlicher Anstrengung.

Pharmakokinetik

Absorption
Die Aufnahme aus dem Verdauungstrakt ist nahezu vollständig (95%), der First-pass-Effekt ist mit ca. 13% unbedeutend, so dass etwa 83% der Dosis bioverfügbar sind. Die Spitzenkonzentrationen im Plasma werden etwa 1-2 Stunden nach Einnahme erreicht und bleiben für etwa 6 Stunden erhalten.

Distribution
Das Verteilungsvolumen von Pindolol liegt bei 2-3 l/kg, die Bindung an Plasmaproteine bei ca. 40-55%. Pindolol passiert die Plazentarschranke und geht in kleinen Mengen in die Muttermilch über.

Metabolismus
Pindolol wird zu 60-70% in inaktive Metaboliten (vorwiegend Glukuronidierungs- und Sulfatierungsprodukte) umgewandelt, 30-40% des Wirkstoffes bleiben unverändert.

Elimination
Pindolol wird über Leber und Niere (40% in unveränderter Form) eliminiert. Die Halbwertzeit des unveränderten Pindolols beträgt etwa 3-4 Stunden; die totale Clearance macht etwa 500 ml/min. aus.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz können in der Regel mit normalen Dosen behandelt werden, die Halbwertzeit erfährt keine wesentliche Änderung. Nur in schweren chronischen Fällen kann eine Dosisreduktion nötig sein.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Angina pectoris (Anfallsprophylaxe).
Arterielle Hypertonie (essentielle, renale und kardiale Form), als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva (ausgenommen Ca-Antagonisten).
Rhythmusstörungen des Herzens (Sinus- und Vorhoftachykardien, paroxysmale Tachykardien, supraventrikuläre, ventrikuläre und medikamentöse Extrasystolen, Vorhofflimmern, Vorhofflattern, hyperkinetisches Herzsyndrom).

Dosierung/Anwendung

Die Dosis ist dem individuellen Bedarf des Patienten anzupassen.

Übliche Dosierung

Angina pectoris: 1-4 Tabletten zu 5 mg pro Tag, verteilt auf 2-4 Gaben.

Arterielle Hypertonie: Initial 3× täglich 1 Tablette zu 5 mg. Nach 1-2 Wochen kann die Dosis auf 2× täglich 1 Tablette zu 15 mg, falls notwendig auch auf 3× täglich 1 Tablette zu 15 mg gesteigert werden.
Bei leichten bis mittleren Hypertonien ist eine Behandlung mit Pindolol Helvepharm allein oft genügend; in schweren und refraktären Fällen kann eine Kombination mit einem anderen Antihypertensivum ratsam sein.

Herzrhythmusstörungen: 3× täglich 1-3 Tabletten zu 5 mg bis zu 1-3× täglich 1 Tablette zu 15 mg.

Hyperkinetisches Syndrom: 1-3× täglich 1-2 Tabletten zu 5 mg oder 1-3× täglich 1 Tablette zu 15 mg.
Für alle Indikationen wird einschleichende Dosierung und langsame Dosissteigerung empfohlen.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Über die Anwendung von Pindolol Helvepharm bei Kindern liegt nur wenig Erfahrung vor, deshalb muss bei Kindern vorsichtig dosiert und die kleinen Patienten müssen genau überwacht werden.
Muss Pindolol Helvepharm einem Patienten mit Phäochromozytom verabreicht werden, darf dies nur unter gleichzeitiger Verabreichung eines Alpha-Blockers geschehen. Bei Leber- und Niereninsuffizienz können beide Funktionen in schweren Fällen durch Pindolol Helve­pharm noch weiter beeinträchtigt werden, was eine genaue Überwachung und eventuelle Dosisanpassung notwendig macht.
Jedes Absetzen von Pindolol Helvepharm und jede Dosisreduktion muss stufenweise erfolgen.

Therapiedauer
Die Behandlungsdauer richtet sich nach dem Krankheitsverlauf und der Verträglichkeit.

Einnahmeart
Die Tabletten werden unzerkaut mit einem Glas Wasser nach dem Essen eingenommen (kein alkoholhaltiges Getränk).

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Manifeste oder latente Herzinsuffizienz (ausser bei vorangehender ausreichender Digitalisierung des Patienten), Bradykardien, bradykarde Rhythmusstörungen, atrioventrikuläre Überleitungsstörungen, chronische Lungenerkrankungen, Cor pulmonale, Asthma bronchiale, Emphysem, metabolische Azidose und Überempfindlichkeit gegenüber Pindolol.

Vorsichtsmassnahmen
Bei Diabetespatienten besteht die Gefahr einer Hypoglykämie; Achtung: Hypoglykämiesymptome können unter blutdrucksenkender Therapie mit einem Betablocker kaschiert werden.
Bei Asthmapatienten oder Patienten mit einer obstruktiven Atemwegserkrankung kann infolge einer Bronchokonstriktion ein Asthmaanfall ausgelöst werden (Gegenmassnahmen: Beta-2-Stimulator, Theophyllin).
Patienten mit Phäochromozytom, die mit einem Betablocker behandelt werden sollen, muss immer auch ein Alphablocker gegeben werden.
Gleichzeitige Anwendung von Betablockern mit einem Ca-Antagonisten (insbesondere vom Verapamil-Typ) erfordert eine sorgfältige Überwachung des Patienten. Ca-Antagonisten sollen in solchen Fällen nicht intravenös appliziert werden. Bei Beendigung der Medikation nach einer Langzeitbehandlung soll Pindolol Helvepharm schrittweise abgesetzt werden, da bei plötzlichem Aufhören gehäuft Angina pectoris-Anfälle, Arrhythmien und Kammerflattern auftreten können.
Auch vor einer Operation ist die Verabreichung von Pindolol Helvepharm ausschleichend abzusetzen; ist dies ausnahmsweise nicht möglich, so ist die Anästhesie unter sorgfältiger Überwachung der Kreislauffunktion durchzuführen.
Da es vor allem am Anfang einer Behandlung zu Schwindel oder Müdigkeit kommen kann, sollen Patienten unter Pindolol Helvepharm kein Fahrzeug lenken und keine gefährlichen Maschinen bedienen, bis die individuelle Reaktion auf das Medikament geklärt ist.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie B. Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da Pindolol jedoch die Plazentarschranke überwindet und in kleinen Mengen in die Muttermilch übergeht, sollte von seiner Verwendung während Schwangerschaft und Stillzeit abgesehen werden.

Unerwünschte Wirkungen

In seltenen Fällen können Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, gastrointestinale Störungen (Übelkeit), Sehstörungen, Hautausschläge, Depressionen oder Halluzinationen auftreten, welche gegebenenfalls auch ein Absetzen des Präparates erfordern.
Die Behandlung mit Pindolol Helvepharm kann vorübergehend zu Potenzstörungen führen, vor allem in Zusammenwirken mit Alkohol. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder das Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden, speziell am Anfang der Behandlung.
Wie bei allen Antiarrhythmika kann es auch bei Behandlung von Rhytmusstörungen mit Betablockern zu arrhythmogenen Effekten kommen.

Interaktionen

Als Betablocker kann Pindolol Helvepharm die Wirkung von Antihypertonika, Antiarrhythmika, oralen Antidiabetika, Insulin, Phenothiazinen, Reserpin, curarisierenden Mitteln, den depressiven Effekt von Narkotika und Chinidin sowie die Verzögerung der Überleitungszeit durch Phenylamin verstärken.
Barbiturate, Sympathomimetika und nichtsteroidale Antirheumatika beeinträchtigen die Wirkung von Pindolol.
Ca-Antagonisten und MAO-Hemmer dürfen nicht mit Pindolol Helvepharm kombiniert werden. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Verabreichung von Digitalis und Phenytoin.
Die Wirkung von Pindolol Helvepharm kann durch Cimetidin-haltige Präparate und Alkohol verstärkt werden.

Überdosierung

Bei Überdosierung von Pindolol Helvepharm ist in der Regel keine spezielle Behandlung notwendig, allgemeine Massnahmen, um die Symptome unter Kontrolle zu halten, genügen meistens. In schweren Fällen oder bei Überempfindlichkeit kann die Betablockerwirkung durch intravenöse Verabreichung von 0,5-1,0 mg Atropinsulfat aufgehoben oder die Betarezeptoren durch langsame intravenöse Injektion von Isoprenalinhydrochlorid stimuliert werden, beginnend mit 5 µg/min bis zur gewünschten Wirkung.
In refraktären Fällen kann auch an eine intravenöse Gabe von 8-10 mg Glukagonhydrochlorid gedacht werden; wenn notwendig kann diese Injektion nach etwa 1 Stunde wiederholt werden. Im Bedarfsfall kann eine Infusion mit 1-3 mg/Stunde angeschlossen werden. Bei allen Massnahmen ist der Patient ständig zu überwachen.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Die Pindolol Helvepharm-Tabletten sind bei Raumtemperatur (nicht über 25 °C), vor Licht und Feuchtigkeit geschützt und für Kinder unerreichbar aufzubewahren. Das auf der Verpackung vermerkte Verfalldatum (EXP) ist zu beachten.

IKS-Nummern

46802.

Stand der Information

Februar 1991.
RL88