Pharmakokinetik

Absorption
Propranolol Zentiva Filmtabletten werden schnell und vollständig absorbiert; maximale Blutkonzentration 1-2 h nach Einnahme in nüchternem Zustand.
Wirksame Plasmakonzentration
10-100 ng/ml; die Betablockade korreliert linear mit log Blutkonzentration.
Distribution
Propranolol ist lipophil, Verteilungsvolumen ca. 3,5 l/kg, Plasmaproteinbindung 80-95%. Es durchdringt die Blut/Hirn- und die Liquor-Schranke rasch; die höchsten Konzentrationen finden sich in Lungen, Leber, Nieren, Gehirn und Herz. Propranolol tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Erheblicher First-Pass-Effekt; von einer oral verabreichten Dosis werden bis zu 90% in der Leber abgebaut. Nach p.o. Applikation wird der aktive Metabolit 4-Hydroxypropranolol, mit einer etwas kürzeren Halbwertszeit als Propranolol, in relevanten Mengen gebildet und ist mitverantwortlich für die Wirkung von Propranolol.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von oral verabreichtem Propranolol beträgt 3–6 h. Extrarenale Dosisfraktion (Q0) 1,0.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Eine verminderte Leberfunktion kann die Bioverfügbarkeit erhöhen.
Inaktive Glukuronide von Propranolol und seinen Metaboliten können bei ausgeprägter Niereninsuffizienz kumulieren.