Pharmakokinetik

Die Serumspiegel von Orthoclone OKT3 sind mit Hilfe eines Enzym-Immunoassays (ELISA) messbar.
Eine Stunde nach der ersten Injektion betrug die mittlere Plasmakonzentration von Orthoclone OKT3 996 µg/l. Sie fiel auf 104 µg/l nach 24 Stunden. Nach 3 Tagen wurde ein steady-state mit mittleren Werten um 902 µg/l erreicht. Nach Absetzen der Therapie sanken die Serumspiegel nach 24 Stunden auf 356 µg/l und nach 48 Stunden auf 12 µg/l ab.
Die tägliche Messung der Serumspiegel während der Behandlung mit Orthoclone OKT3 bei Nieren-, Leber- und Herztransplantierten zeigte, dass Kinder unter 10 Jahren höhere Serumspiegel aufwiesen als Patienten zwischen 10 und 50 Jahren.
Neue Erfahrungen zeigen, dass die Orthoclone OKT3 Serumspiegel über 800 µg/l betragen sollten, damit die zytotoxische T-Zell-Funktion in vitro und in vivo blockiert wird.
Bei wiederbehandelten Patienten (mit und ohne Anti-Maus-Antikörper) stiegen die Serumspiegel langsamer als bei Erstbehandlung und überschritten 800 µg/l erst am 7. Behandlungstag. Wiederbehandelte Patienten zeigen auch eine langsamere Clearance CD3-positiver Zellen aus der peripheren Zirkulation (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen, Labortests»).