Pharmakokinetik

Absorption
Nach s.c.-Applikation von Lutrelef betrug die absolute Bioverfügbarkeit bei männlichen Probanden 87,5 %. Cmax wird nach etwa 15 Minuten erreicht.
60 Minuten nach i.v.-Injektion von 100 µg Gonadorelinacetat werden im Serum nur noch 1-2 % der etwa 3 Minuten nach Injektion erreichten Höchstkonzentration gefunden, nach 180 Minuten kann das Hormon im Plasma nicht mehr nachgewiesen werden.
Distribution
In Leber, Niere und Hypophyse wurde ein Gewebe/Plasma-Quotient von 1 gefunden, was darauf hinweist, dass Gonadorelin in diesen Geweben akkumuliert.
Zu einer möglichen Liquorgängigkeit von Gonadorelin sowie zum Übertritt durch die Plazentaschranke oder in die Muttermilch liegen keine Daten vor.
Metabolismus
Die enzymatische Inaktivierung und die Metabolisierung erfolgen überwiegend in Leber und Nieren.
Elimination
Die biologische Halbwertszeit von Gonadorelin nach i.v.-Injektion beträgt etwa 4 Minuten. Die metabolische Clearance liegt bei 1,6 l/Minute. Die Elimination erfolgt hauptsächlich renal, im Urin sind Oligopeptide nachweisbar. Die biliäre Ausscheidung ist gering.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion ist die Verweildauer von Gonadorelin im Plasma verlängert. Die Gonadotropinfreisetzung wird somit verstärkt.