Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
A07EC02
Wirkungsmechanismus
5-Aminosalicylsäure hemmt die Prostaglandinsynthese und Lipoxygenase sowie die Motilität von Leukozyten und damit die Freisetzung verschiedener für die Entzündungsreaktion wichtiger Mediatoren.
Es liegen Daten vor, die vermuten lassen, dass der Schweregrad der Dickdarmentzündung bei Patienten mit Colitis ulcerosa, die mit Mesalazin behandelt werden, invers mit der Schleimhautkonzentration von Mesalazin korreliert.
Der Wirkmechanismus von Mesalazin ist noch nicht ganz klar, jedoch wurden Mechanismen wie die Aktivierung der Y-Form des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR-γ) und die Inhibition von Nuklearfaktor-kappa-B (NF-κB) in der Darmschleimhaut damit in Verbindung gebracht.
Die Freisetzung der pharmakologisch aktiven 5-Aminosalicylsäure (5-ASA) aus den Tabletten und dem Granulat erfolgt langsam und unabhängig von bakterieller Aktivität im Bereich des gesamten Darmlumens, vom Duodenum bis zum Rektum.
Pentasa Suppositorien geben den Wirkstoff im Rektum frei.
Bei Pentasa Klysma handelt es sich um eine Suspension in leicht saurem Milieu (pH 4,8). In diesem Milieu befindet sich ca. 20% des Mesalazin in Lösung. Ungefähr 80% des Wirkstoffes liegt in suspendierter Form vor und führt dadurch zu einer verzögerten Wirkstofffreigabe. Die Applikation von Pentasa Klysmen gewährleistet eine hohe lokale Konzentration des Wirkstoffes im Rektum, im Sigma und in Teilen des Kolons.
Pathophysiologische Veränderungen wie Diarrhö und ein erhöhter Säuregrad im Darm, die während der aktiven Phase einer entzündlichen Darmerkrankung beobachtet werden, haben nach oraler Einnahme nur einen geringen Einfluss auf die Abgabe von Mesalazin an die Darmmukosa.
Pharmakodynamik
Siehe «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.