Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
L02AE03
Wirkungsmechanismus
Zoladex ist ein synthetisches Analogon des natürlich vorkommenden LHRH. Bei der ersten Anwendung führt Zoladex zu einer kurzandauernden Steigerung von LH und damit von Testosteron bei Männern und Östradiol bei Frauen. Bei Therapiebeginn kann es bei einigen Frauen zu Vaginalblutungen unterschiedlicher Dauer und Intensität kommen. Es wird vermutet, dass solche Blutungen durch den Östrogenentzug bedingt sind und spontan aufhören. Bei chronischer Anwendung führt Zoladex hingegen zur anhaltenden Suppression der hypophysären LH-Sekretion aufgrund der permanenten Hyperstimulation anstelle der natürlichen, pulsatilen Stimulation der Hypophyse durch LHRH. Infolgedessen kommt es zu einem Abfall der Serumtestosteron- bzw. Serumöstradiolkonzentration. Wird Zoladex in Abständen von 28 Tagen appliziert, dann fallen innerhalb von etwa 3 Wochen die Testosteronkonzentrationen auf Werte, wie sie nach chirurgischer Kastration gemessen werden. Bei Frauen fallen die Östradiolkonzentrationen nach rund 21 Tagen auf postmenopausale Werte. Diese Suppression ist verantwortlich für die Wirksamkeit von Zoladex beim hormonabhängigen Mammakarzinom (Östrogenrezeptor-positive und/oder Progesteronrezeptor-positive Tumore), bei der Endometriose und beim Uterusmyom. Des Weiteren führt die Östradiolsuppression zur Hemmung der Follikelentwicklung in den Ovarien und zur Atrophierung des Endometriums, was bei der Mehrheit der Frauen eine Amenorrhoe zur Folge hat. Bei monatlicher Verabreichung des Depots hält die Suppression an. Nach Absetzen der Medikation ist die Suppression gewöhnlich reversibel.
Bei der Mehrzahl der Prostatakarzinom-Patienten führt diese Suppression zu einer Tumorregression und zur Besserung der Symptomatik.
Bei prämenopausalen Patientinnen mit metastasierendem Mammakarzinom führt diese Suppression in etwa einem Drittel der Fälle zur objektiven Tumorrückbildung. Bei Patientinnen mit Endometriose wird eine Regression der Zahl und der Grösse der Implantate sowie eine Besserung der Symptomatik, inklusive Schmerz, erreicht. Oft wird bei infertilen Patientinnen nach einer 6-monatigen Therapie die Möglichkeit einer Konzeption wiederhergestellt.
Bei Frauen mit Myomen kann eine Degeneration des Myoms auftreten. Goserelinazetat in Kombination mit Eisen reduziert die Myome bei anämischen Frauen, verbessert den hämatologischen Status und die Symptomatik, einschliesslich Schmerzen. Die signifikante Grössenabnahme von Myomen erleichtert die Operation und verringert den Blutverlust.
Pharmakodynamik
Siehe auch unter «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.