Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N01BB01
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Bupivacain ist ein langanhaltendes Lokalanästhetikum vom Amid-Typ, und hat sowohl eine anästhetische wie auch eine analgetische Wirkung.
Es ist ungefähr 4× wirksamer als Lidocain. Bei Konzentrationen von 5 mg/ml oder 7,5 mg/ml hat es eine Wirkungsdauer von 2–5 Stunden nach einer einmaligen Epiduralinjektion und über 12 Stunden nach peripherer Leitungsanästhesie. Der Blockadeneintritt ist langsamer als mit Lidocain, speziell wenn grössere Nerven zu anästhesieren sind.
Beim Gebrauch von niedrigen Konzentrationen (2,5 mg/ml oder weniger), ist die Wirkung in den motorischen Nervenfasern geringer, und die Dauer der Wirkung kürzer. Niedrige Konzentrationen können jedoch mit Vorteil angewendet werden für verlängerte Schmerzbekämpfung, z.B. bei Wehen oder postoperativ.
Bupivacain (wie andere Lokalanästhetika) bewirkt eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern durch Verhindern des Einstroms von Natriumionen durch die Nervenmembrane.
Lokalanästhetische Arzneimittel können eine ähnliche Wirkung auf reizbare Membrane im Hirn und Myokard haben.
Wenn übermässige Mengen des Arzneimittels rasch in den systemischen Kreislauf gelangen, treten hauptsächlich Symptome und toxische Anzeichen im Bereich des Zentralnervensystems und Herzkreislauf auf.
Der Toxizität (siehe «Überdosierung») im Zentralnervensystem gehen gewöhnlich Herzkreislauf-Wirkungen voraus, welche bei niedrigeren Plasmakonzentrationen auftreten. Unmittelbare Wirkungen von Lokalanästhetika auf das Herz umfassen langsame Leitung, negative Inotropie und eventuell Herzstillstand.
Indirekte Herzkreislauf-Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach epiduraler oder spinaler Verabreichung abhängig vom Umfang der begleitenden Sympathikusblockade auftreten.
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten verfügbar.