Überdosierung

Akute systemische Toxizität
Systemische toxische Reaktionen betreffen vor allem das Zentralnerven- und Herz-Kreislauf-System.
Solche Reaktionen werden durch hohe Plasmakonzentrationen von Lokalanästhetika verursacht, welche:
·unbeabsichtigt intravaskulär oder überdosiert verabreicht werden oder
·besonders schnell von stark vaskularisierten Regionen absorbiert werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
ZNS-Reaktionen sind ähnlich bei allen Lokalanästhetika des Amid-Typs, während kardiale Reaktionen quantitativ und qualitativ mehr vom Arzneimittel abhängen.
Irrtümlicherweise intravaskulär verabreichte Lokalanästhetika können umgehend (innerhalb von Sekunden bis wenigen Minuten) systemisch toxische Reaktionen hervorrufen. Im Fall einer Überdosierung, erscheinen diese Reaktionen wegen dem langsameren Anstieg der Blutkonzentration von Lokalanästhetika später (15–60 Minuten nach einer Injektion).
Toxizität des Zentralnervensystems
Diese verläuft stufenweise mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Anfangssymptome wie gewöhnlich leichte Verwirrtheit, circumorale Parästhesien, Taubheit der Zunge, Hyperacusia, Tinnitus und Sehstörungen. Dysarthrie, Muskelzucken, Tremor sind schwerwiegender und können die Vorläufer allgemeiner Konvulsionen sein. Diese Anzeichen dürfen nicht mit neurotischem Verhalten verwechselt werden. Bewusstlosigkeit und epileptische Krämpfe (Grand Mal) können folgen, welche von einigen Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können.
Hyperkapnie und Hypoxie treten während den Konvulsionen auf Grund erhöhter Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Die Azidose, Hyperkaliämie und Hypoxie vergrössern und verlängern die toxischen Wirkungen von Lokalanästhetika.
Die Erholung erfolgt nach der Neuverteilung des Lokalanästhetikums aus dem Zentralnervensystem und der darauffolgenden Metabolisierung und Ausscheidung. Falls nicht grosse Mengen des Lokalanästhetikums injiziert wurden, kann die Erholung schnell erfolgen.
Kardiovaskuläre Toxizität
Den schwerwiegenderen kardiovaskulären toxischen Wirkungen gehen Anzeichen von zentralnervöser Toxizität voraus, ausser der Patient erhält ein allgemeines Anästhetikum.
Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmie und Herzstillstand können, als Resultat hoher systemischer Konzentrationen von Lokalanästhetika, auftreten.
In seltenen Fällen ist ein Herzstillstand ohne prodromale ZNS Anzeichen aufgetreten.
Behandlung der akuten Toxizität
Bei Anzeichen von akuter systemischer Toxizität, sollte die Injektion des Lokalanästhetikums sofort unterbrochen werden.
Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich ist, sollte für eine Volumenzufuhr i.v. gesorgt und Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden; wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden. Eine Bradykardie wird mit Atropin 0,5–1,0 mg i.v. behandelt. Eine Behandlung mit Lipid-Emulsionen soll in Erwägung gezogen werden. Falls ein Herzstillstand eintreten sollte, können lang andauernde Reanimationsmassnahmen notwendig sein.
Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich. Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie Behandlung der Azidose sind lebenswichtig. Adrenalin (0,1–0,2 mg i.v. oder intrakardial) sollte so schnell wie möglich verabreicht und wenn nötig wiederholt werden.
Wenn Krämpfe auftreten, sollte das Behandlungsziel sein:
Die Sauerstoffzufuhr beibehalten. Stoppen der Krämpfe und unterstützen des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beatmungsbeutel oder eine tracheale Intubation eingesetzt werden. Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Krämpfe schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Krämpfe können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Krämpfe schnell stoppen, so dass die Beatmung erleichtert wird und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation in Betracht gezogen werden.