Tabletten (4 mg und 8 mg)

Bronchospasmolytikum 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Salbutamolum (ut Salbutamoli sulfas).

Tabletten mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung zu 4 mg und 8 mg.

Eigenschaften/Wirkungen

Salbutamol bewirkt eine intensive, langanhaltende Bronchospasmolyse durch selektive Stimulierung der adrenergen β 2 -Rezeptoren der Bronchialmuskulatur. Bei der empfohlenen Dosierung treten selten kardiovaskuläre Nebenwirkungen auf.
Die Wirkstofffreigabe erfolgt in protrahierter Weise, so dass mit einer 2× täglichen Verabreichung während 24 Stunden gleichmässige therapeutische Wirkstoffkonzentrationen erreicht werden.

Pharmakokinetik

Salbutamol, intravenös verabreicht, hat eine Eliminationshalbwertszeit von 4-6 Stunden und wird teils unverändert, teils als inaktives 4'-O-Sulfat (Phenolsulfat) über die Niere ausgeschieden. Die Ausscheidung über die Faeces ist unbedeutend. Der grösste Teil einer Salbutamol-Dosis, intravenös, oral oder inhalativ verabreicht, wird innerhalb von 72 Stunden ausgeschieden. Die Plasmaproteinbindung beträgt bis zu 10%.
Nach der oralen Verabreichung wird Salbutamol im Gastrointestinaltrakt resorbiert, unterliegt einem erheblichen First-pass-Effekt und wird zum Phenolsulfat metabolisiert. Die unveränderte Substanz wie das Sulfat werden vor allem durch die Niere ausgeschieden.
Die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Salbutamol beträgt 50%.
Volmax Tabletten setzen in vitro innerhalb von 9 Stunden 90% ihres Gehaltes an Salbutamol frei.
Salbutamol passiert die Plazentaschranke, doch ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übertritt.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Therapie und Prophylaxe von Bronchospasmen bei Asthma bronchiale, chronischer Bronchitis und Lungenemphysem.

Dosierung/Anwendung

Die Dosierung von Volmax Tabletten soll dem Schweregrad der Erkrankung entsprechend stufenweise erfolgen. Sie kann je nach Ansprechen verändert werden, bis eine Kontrolle der Beschwerden erreicht ist und sollte dann auf die niedrigste noch wirksame Dosis verringert werden.
Die Volmax-Tabletten müssen ganz und mit einem Glas Wasser geschluckt werden, sie dürfen nicht zerkleinert oder zerkaut werden.

Erwachsene: 1 Tablette zu 8 mg morgens und abends oder nach Anweisung des Arztes.

Kinder (ab 3 Jahren): Je 1 Tablette zu 4 mg morgens und abends oder nach Anweisung des Arztes.
Bei Patienten mit schwerem oder instabilem Asthma sollten Bronchodilatatoren nicht die einzige oder die Haupttherapie darstellen.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Die bronchodilatierende Wirkung einer Verabreichung dauert üblicherweise etwa 12 Stunden. Der Patient sollte angewiesen werden, bei Nachlassen der Wirksamkeit oder der Wirkdauer einer üblicherweise wirksamen Dosis auf keinen Fall die Dosis selbst zu erhöhen, sondern den Arzt aufzusuchen, damit nötigenfalls zusätzliche Massnahmen eingeleitet werden können (siehe «Vorsichtsmassnahmen»).
Bei schwerem Asthma sind regelmässig erneute Abklärungen angebracht, da lebensbedrohliche Situationen auftreten können. Patienten, die an schwerem Asthma leiden, weisen kontinuierliche Symptomatik, häufige Exazerbationen, PEF-Werte (Peak-Flow-Werte) unterhalb 60% der Norm, mit einer Peak-Flow-Variabilität von mehr als 30%, auf, welche sich trotz Verabreichung eines Bronchodilatators nicht normalisieren. Bei diesen Patienten ist eine hochdosierte inhalative oder eine orale Kortikosteroid-Therapie indiziert. Eine plötzliche Verschlechterung der Symptome kann eine Erhöhung der Kortikosteroid-Dosis, welche unter medizinischer Aufsicht erfolgen sollte, erfordern.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber einem Bestandteil von Volmax; drohender Abort im 1. oder 2. Trimester der Schwangerschaft; gleichzeitige Verabreichung von nicht-selektiven Betablockern (z.B. Propranolol); Kinder unter 3 Jahren.

Vorsichtsmassnahmen
Bei Patienten mit folgenden Erkrankungen bzw. Zuständen ist besondere Vorsicht geboten: Hyperthyreose, Hypertonie, Tachykardie, tachykarde Arrhythmie, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, frischer Herzinfarkt, schwere koronare Herzkrankheit, Myokarditis, Mitralklappenfehler, Wolff-Parkinson-White-Syndrom, Phäochromozytom, Diabetes mellitus, Krampfneigung, Hypokaliämie sowie bei vorausgegangener Behandlung mit Sympathomimetika in hoher Dosierung.
Das Ansprechen auf die Therapie sollte mit Hilfe von Lungenfunktionstests (z.B. maximale Atemstromstärke (Peak Expiratory Flow, PEF)) überwacht werden.
Salbutamol ersetzt die Behandlung mit entzündungshemmenden Medikamenten (Kortikosteroide) nicht. Insbesondere bei Patienten mit schwerem oder instabilem Asthma sollen Bronchodilatatoren nicht die einzige oder die Haupttherapie darstellen.
Falls die Wirksamkeit des Medikamentes nachlässt oder die Wirkdauer vermindert ist, sollte der Patient angewiesen werden, den Arzt aufzusuchen.
Eine benötigte Dosissteigerung von β 2 -Agonisten kann auf eine nicht optimale Therapie oder auf eine Verschlechterung des Asthmas hinweisen. Daher sollte der Therapieplan überprüft und eventuell eine Kortikosteroid-Therapie zusätzlich in Erwägung gezogen werden.
Eine plötzliche und fortschreitende Verschlechterung des Asthmas ist potentiell lebensbedrohlich und es sollte das Einsetzen einer Kortikosteroid-Therapie oder eine Dosiserhöhung der schon bestehenden in Betracht gezogen werden. Bei Risikopatienten wird eine tägliche Peak-Flow-Messung empfohlen.
Es ist darauf zu achten, dass als Folge einer Therapie mit β 2 -Agonisten (vor allem bei parenteraler Verabreichung und Anwendung mittels Vernebler) sowie bei gleichzeitiger Verabreichung von Xanthinderivaten oder Diuretika (siehe «Interaktionen») eine möglicherweise ernsthafte Hypokaliämie auftreten kann.
In diesen Situationen wird eine Überwachung der Serumkaliumspiegel empfohlen.
Besondere Vorsicht ist bei gleichzeitiger Therapie mit Medikamenten geboten, die die kardiale Toleranz gegenüber Salbutamol und die Herz-Kreislaufregulation beeinträchtigen, eine Hypokaliämie verstärken, den Augeninnendruck erhöhen oder einen Bronchospasmus verursachen können (siehe «Interaktionen»).
Volmax kann wie andere β 2 -Agonisten zu reversiblen metabolischen Veränderungen führen, z.B. zu erhöhten Glukose-Blutspiegeln. Diabetiker können diese unter Umständen nicht kompensieren, und das Auftreten einer Ketoazidose ist gemeldet worden. Die gleichzeitige Verabreichung von Kortikosteroiden kann diesen Effekt verstärken.
Wegen des Risikos eines akuten Engwinkelglaukoms sollten salbutamolhaltige Präparate nur bei Einhaltung entsprechender Vorsichtsmassnahmen mit Anticholinergika (z.B. Ipratropiumbromid) kombiniert werden (siehe auch «Interaktionen»).

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C
In Tierstudien wurden für Salbutamol foetotoxische Wirkungen nachgewiesen. Kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen liegen nicht vor, doch hat die langjährige Anwendung von Salbutamol beim Menschen keine Hinweise ergeben, dass Volmax teratogen sein könnte.
Da Salbutamol die Plazentaschranke passiert, können zumindest sympathomimetische Wirkungen auf den Foetus nicht ausgeschlossen werden. Deswegen und wegen des nicht vollständig geklärten Risikos soll Volmax während der Schwangerschaft (besonders im 1. Trimenon) nicht verabreicht werden, es sei denn, es bestehe eine zwingende Indikation. In einem solchen Fall sind jedoch inhalative Zubereitungen des Wirkstoffs Salbutamol zu bevorzugen.
Obwohl Salbutamol nach Ausschluss von Komplikationen wie Placenta praevia, Vorgeburtsblutungen oder Schwangerschaftstoxämie zur Behandlung vorzeitiger Wehen intravenös verabreicht wird, darf Volmax nicht bei drohendem Abort im 1. oder 2. Trimester der Schwangerschaft angewendet und kurz vor der Entbindung sollte wegen der tokolytischen Wirkung von Salbutamol auf eine Anwendung verzichtet werden.

Stillzeit: Da die Wahrscheinlichkeit besteht, dass Salbutamol in die Muttermilch übergeht, ist seine Anwendung während der Stillzeit nicht zu empfehlen, es sei denn, der therapeutische Nutzen überwiege das potentielle Risiko; es ist nicht bekannt, ob Salbutamol auf das Neugeborene eine ungünstige Wirkung ausübt.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen sind typisch für Sympathomimetika, und in den meisten Fällen verschwinden sie bei längerer Anwendung.

Häufig (>5%): Tremor (vor allem der Hände).

Gelegentlich (5%-0,1%): Kopfschmerzen, Hyperaktivität (insbesondere bei Kindern), Nervosität, Appetitzunahme.

Selten (<0,1%): Hypokaliämie, periphere Vasodilatation (geringer kompensatorischer Herzfrequenzanstieg), Tachykardie, Magen-Darm-Beschwerden (wie Übelkeit und Erbrechen), Unwohlsein, Schwindel, Oppressionsgefühl, Müdigkeit (aber auch Schlaflosigkeit), Reizbarkeit, verstärktes Schwitzen, Miktionsstörungen.

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie z.B. Quincke-Ödem, Urtikaria, Bronchospasmus, Hypotonie und Kreislaufkollaps (siehe «Kontraindikationen»); vorübergehende Muskelkrämpfe.
Auch über Herzarrhythmien (einschliesslich Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie und Extrasystolen) wurde berichtet, vor allem bei prädisponierten Patienten.
Folgende unerwünschte Wirkungen sind meist Zeichen einer zu hohen Dosierung: Zittern der Skelettmuskulatur (besonders der Hände), Gespanntheit, Anstieg der Herzfrequenz (als Kompensation der peripheren Vasodilatation) und Palpitationen.

Interaktionen

Volmax und nicht-selektive β-Blocker (z.B. Propranolol) sollten nicht gleichzeitig verordnet werden (siehe «Kontraindikationen»).
Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Sympathomimetika wird die Wirkung der Einzelsubstanzen verstärkt.
Dabei muss mit einer Zunahme der unerwünschten Wirkungen, wie z.B. Herzrhythmusstörungen, gerechnet werden. Ähnliches gilt für die gleichzeitige Gabe von Methylxanthinen (z.B. Theophyllin).
MAO-Hemmer und trizyklische Antidepressiva können die Wirkung von Salbutamol auf das Kreislaufsystem verstärken und Blutdruckkrisen auslösen.
L-Dopa, L-Thyroxin, Oxytocin und Alkohol können die Herz-Kreislauf-Regulation beeinträchtigen. Digitalisglykoside, Chinidin und andere Antiarrhythmika können die kardiale Toleranz gegenüber Salbutamol beeinträchtigen. Digitalisglykoside, Diuretika, Methylxanthine und Kortikosteroide können eine Hypokaliämie verstärken (Kontrolle der Elektrolyte erforderlich). Betablocker antagonisieren die Wirkung von Salbutamol (siehe «Kontraindikationen» und «Vorsichtsmassnahmen»). Bei gleichzeitiger Verabreichung von Ipratropiumbromid kann ein akutes Engwinkelglaukom auftreten (siehe «Vorsichtsmassnahmen»). Nach gleichzeitiger Gabe von Nifedipin wurde eine Verstärkung der broncholytischen Wirksamkeit von Salbutamol festgestellt. Die bei längerer Anwendung oft nachlassende Wirkung von Salbutamol kann häufig durch Kortikosteroide wiederhergestellt werden, möglicherweise wird dabei die Ansprechbarkeit oder die Zahl der β-Rezeptoren gesteigert.
Bei gleichzeitiger Verwendung von halogenierten Kohlenwasserstoffen zur Narkose wird das Risiko von Arrhythmien erhöht.
Die blutzuckersenkende Wirkung von Antidiabetika kann vermindert werden.

Überdosierung

Die Symptome einer Überdosierung entsprechen einer gesteigerten bzw. exzessiven β-adrenergen Stimulation und/oder dem erhöhten bzw. verstärkten Auftreten einer oder mehrerer der weiter oben aufgeführten unerwünschten Wirkungen, insbesondere Tremor der Skelettmuskulatur (besonders der Hände), Gespanntheit (nicht durch ZNS-Stimulation bedingt), periphere Vasodilatation und damit verbunden ein meistens geringer Herzfrequenzanstieg. Bei Symptomen einer leichten Überdosierung genügt meistens das Absetzen von Volmax. Gegebenenfalls können Sedativa oder Tranquillizer und entsprechende symptomatische Massnahmen angezeigt sein. Wenn ein Antidot nötig ist, kann ein kardioselektiver β-Blocker (z.B. Metoprolol) eingesetzt werden, was jedoch bei Bronchospasmus in der Anamnese immer mit grosser Vorsicht zu erfolgen hat.
Da bei einer Überdosierung Hypokaliämie auftreten kann, sollte der Serumkaliumspiegel überwacht werden.
Bei einer massiven Überdosierung treten Brustschmerzen, Tachykardien (mit Frequenzen bis 200 Schläge/min), Palpitationen, Arrhythmien, Hypertonie oder Hypotonie bis hin zum Schock auf, wobei das Risiko von Herzstillstand mit Todesfolge besteht. Solche Fälle erfordern Intensivtherapie, nötigenfalls Reanimationsmassnahmen und elektrische Defibrillation.
Die Wirksamkeit einer Dialyse zur Behandlung einer akuten Überdosierung von Salbutamol wurde bisher nicht nachgewiesen.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Volmax ist unter 30 °C aufzubewahren.
Tabletten erst vor Gebrauch der Folie entnehmen.
Verfalldatum beachten.

IKS-Nummern

48423.

Stand der Information

April 1998.
RL88