Pharmakokinetik

Kurz nach der Resorption wird Lysin-Acetylsalicylat in Lysin und Acetylsalicylsäure gespalten. Die ASS wird bereits während der Passage durch die Mukosa des Gastrointestinaltraktes durch Esterasen zu Salicylsäure hydrolisiert.
Nach oraler Einzeldosis von 900 mg Acetylsalicylsäure Lysinat (entsprechend 500 mg ASS) kann der Hauptmetabolit Salicylsäure nach 5 Minuten im Blutplasma nachgewiesen werden; bereits nach 15 Minuten werden pharmakologisch wirksame Blutspiegel erreicht. Die maximale Plasmakonzentration für Salicylsäure von 39,3 µg/ml (C) wird in 0,79 h (t) erreicht.

Distribution
Die freie Salicylsäure verteilt sich rasch in den meisten Körpergeweben und -flüssigkeiten. Die Verteilung erfolgt vorwiegend passiv und ist dosis- und pH-abhängig (Verteilungsvolumen 0,1–0,2 l/kg).
Im Plasma wird die Salicylsäure konzentrationsabhängig zu 60–90% an Eiweisse, vorwiegend Albumin, gebunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80–100%.

Metabolismus
Metabolismus und Ausscheidung verlaufen nach nicht-linearer dosisabhängiger Kinetik. Hauptsächlichster Metabolisierungsweg ist die Bindung an Glycin, v.a. in der Leber. Dabei entsteht Salicylursäure, die mit Glukuron- oder Schwefelsäure konjugiert wird.
Die Ausscheidung erfolgt praktisch vollständig renal. Nach niedrigen Dosen (<3 g täglich) und bei normalsaurem Urin werden 80% als Salicylursäure, 10% als Konjugate und 10% als freie Salicylsäure ausgeschieden. Die freie Salicylsäure wird pH-abhängig tubulär rückresorbiert.

Elimination
Die biologische Halbwertszeit der Salicylsäure beträgt bei niedriger Dosierung ca. 2–3 Stunden, liegt aber nach höheren Dosen (>3 g täglich) infolge Sättigung des konjugierenden Enzymsystems höher. Bei stark saurem Urin werden zudem grössere Mengen freier Salicylsäure rückresorbiert, was die Halbwertszeit auf über 10 Stunden verlängern kann.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei eingeschränkter Leberfunktion kann es aufgrund verzögerter Biotransformation zu einem verlangsamten Abbau der ASS zu Salicylsäure kommen.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion können die inaktiven Konjugate der Salicylsäure kumulieren, während der Abbau der Salicylsäure im Plasma nicht beeinträchtigt wird.