Pharmakokinetik

Magnesiumomeprazol ist säureunbeständig und wird deshalb oral als magensaftresistente Micropellets in Antramups Tabletten verabreicht. Magnesiumomeprazol wird im Duodenum in Omeprazol umgewandelt. Omeprazol wird im Dünndarm üblicherweise innert 3–6 Stunden resorbiert. Die systemische Bioverfügbarkeit einer einzelnen oralen Dosis liegt bei ca. 35%, welche nach wiederholter täglicher Applikation auf 60% ansteigt. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Omeprazol beträgt um die 95%. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 0,3 l/kg bei gesunden Probanden. Ähnliche Werte wurden bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen gemessen. Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist das Distributionsvolumen leicht vermindert.

Metabolismus
Omeprazol wird hauptsächlich in der Leber vollständig über das Cytochrom P450 Enzymsystem metabolisiert. Der grösste Teil der Metabolisierung wird über polymorphe, spezifische Isoformen des CYP2C19 (S-Mephenytoin Hydroxylase) metabolisiert. Diese sind für die Bildung von Hydroxyomeprazol, dem Hauptmetaboliten im Plasma, verantwortlich.
Da CYP2C19 durch Omeprazol kompetitiv gehemmt wird, besteht das Risiko einer metabolischen Interaktion zwischen Omeprazol und anderen Substanzen, die durch CYP2C19 metabolisiert werden (siehe auch Kapitel «Interaktionen»). Dieses Risiko ist bei CYP2C19 Langsam-Metabolisierern («Mephenytoin-Polymorphismus»; 3–5% der Kaukasier) erhöht.
Keiner der Metaboliten zeigt eine Wirkung auf die Säuresekretion.

Elimination
80% einer oral oder intravenös verabreichten Dosis wird als Metabolit über den Urin ausgeschieden, der Rest über Galle und Faeces.
Die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Omeprazol ist gewöhnlich kürzer als eine Stunde und ändert sich nicht während einer Langzeitbehandlung.
Die durchschnittliche Halbwertszeit nach i.v. Verabreichung von Omeprazol beträgt ca. 60 Minuten. Die totale Plasmaclearance liegt zwischen 0,3–0,6 l/Min. Die Halbwertszeit verändert sich während der Behandlung nicht.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Die Pharmakokinetik bei Kindern (ab 12 Monaten) ist gemäss verfügbaren Daten innerhalb des empfohlenen Dosierungsbereichs vergleichbar mit derjenigen von Erwachsenen.

Eingeschränkte Nierenfunktion
Die systemische Bioverfügbarkeit wird bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht verändert.

Eingeschränkte Leberfunktion
Bei Patienten mit verminderter Leberfunktion ist die AUC erhöht, dies führt jedoch bei 1× täglicher Dosierung zu keiner Kumulation von Omeprazol.