Pharmakokinetik

Die Resorption von Nifedipin erfolgt nahezu vollständig (90%) und fast im gesamten Gastrointestinaltrakt; überwiegend im oberen Jejunum.
Nach Zerbeissen und Verschlucken des Inhalts mit der Kapsel ist bereits nach 3–6 Minuten, bei oraler Gabe nach spätestens 20 Minuten Aktivität im Plasma nachweisbar. Maximale Konzentrationen werden 0,5–1 Stunde nach Applikation erreicht.
Bei der Retardtablette ist der Nachweis im Plasma nach 30–60 Minuten nach Einnahme möglich, und ein Konzentrationsmaximum ist nach 1–3 Stunden erreicht. Der durchschnittliche Zeitraum, für den eine therapeutische Wirkung der Retardtablette zu erwarten ist, beträgt 12 Stunden.
Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 45–56%.
Der Wirkstoff Nifedipin wird nach peroraler Nüchterneinnahme rasch und nahezu vollständig resorbiert. Nifedipin unterliegt einem «First-pass-Effekt» in der Leber, so dass die systemische Verfügbarkeit oral verabreichten Nifedipins bei 50–70% liegt.
Grapefruitsaft erhöht die Bioverfügbarkeit von Nifedipin durch Hemmung des «First-pass» Metabolismus.

Distribution
Keine Kumulation des Wirkstoffes; die Proteinbindung von Nifedipin beträgt 95%.

Metabolismus
Die Metabolisierung von Nifedipin im Körper erfolgt fast vollständig.
Nifedipin wird über das Cytochrom P4503A4 metabolisiert, das in der Mukosa des Dünndarms und in der Leber lokalisiert ist. Medikamente, von denen eine Hemmung oder Induktion dieses Enzyms bekannt ist, können daher (nach oraler Verabreichung) die Absorption oder Elimination von Nifedipin hemmen.

Elimination
Bei der Elimination findet man daher weniger als 0,1% der Dosis in unveränderter Form im Urin wieder. 85–95% einer Dosis werden als Metaboliten renal und der Rest ebenfalls als Metaboliten mit den Faeces eliminiert: die Metaboliten selbst sind pharmakologisch unwirksam.