Pharmakokinetik

Absorption
Diclofenac wird rasch und vollständig resorbiert.
Die resorbierte Wirkstoffmenge wird durch die Einnahme mit einer Mahlzeit nicht verringert, eventuell jedoch kann die Geschwindigkeit der Resorption leicht verlangsamt werden.
Distribution
Der Mittelwert der maximalen Plasmakonzentration von 2,3 µg/ml wird nach Einnahme von zwei Beuteln zu 50 mg nach 30–60 Minuten erreicht. Die Plasmakonzentrationen stehen in linearer Relation zur Dosis.
Diclofenac wird zu 99,7% an die Serumproteine, hauptsächlich an Albumin (99,4%) gebunden.
Metabolismus
Die Wirksubstanz wird etwa zur Hälfte während der ersten Leberpassage (first pass) metabolisiert, deshalb sind nach oraler Applikation die Flächen unter den Konzentrationskurven (AUC) etwa halb so gross wie nach parenteraler Gabe einer gleich grossen Dosis.
Die Biotransformation erfolgt teilweise durch Glukuronidierung des intakten Moleküls, aber vorwiegend durch einfache und mehrfache Hydroxylierung und anschliessender Glukuronidierung.
Relevante Unterschiede von Resorption, Metabolismus und Ausscheidung, bedingt durch das Alter der Patienten, sind nicht beobachtet worden.
Elimination
Die terminale Halbwertszeit beträgt 1–2 Stunden.
Ungefähr 60% der applizierten Dosis werden renal in Form obengenannter Metaboliten ausgeschieden, weniger als 1% als unveränderte Substanz. Der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit der Galle in den Faeces eliminiert.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann aus der Kinetik einer Einzeldosis für das übliche Dosierungsschema keine Akkumulation von unveränderter Wirksubstanz abgeleitet werden. Bei einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml/min ist der theoretische Steady-state Plasmaspiegel der Metaboliten ungefähr viermal höher als bei gesunden Menschen. Dennoch werden die Metaboliten schliesslich über die Galle ausgeschieden.
Bei eingeschränkter Leberfunktion (chronische Hepatitis, kompensierte Leberzirrhose) verlaufen Kinetik und Metabolismus von Diclofenac wie bei Patienten mit gesunder Leber.