Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: V08CA01
Wirkungsmechanismus
Dimeglumingadopentetatistein paramagnetisches Kontrastmittel für die Kernspintomographie.Diethylentriaminpentaessigsäure(DTPA) bildet mit dem paramagnetischenGadoliniumioneinen Komplex mit einer hohenin-vivoundin-vitro-Stabilität (thermodynamische Stabilitätskonstante logK GdL = 22-23).Dimeglumingadopentetatist eine gut wasserlösliche, hydrophile Verbindung mit einem Partitionskoeffizienten zwischen n-Butanol und Puffer bei pH 7.6 von etwa 0.0001. Die Substanz weist bei klinisch relevanten Konzentrationen keine signifikanteinhibitorischeWechselwirkung mit Enzymen wie z.B.Acetylcholinesteraseund Lysozym auf.
Die durch dasGadoliniumionverkürzte Spin-Gitter-Relaxationszeit angeregter Atomkerne führt in der Protonen-Kernspintomographie bei Verwendung von T 1 -gewichtetenScanningsequenzenzu einer Erhöhung der Signalintensität und damit zu einer Bildkontrasterhöhung in bestimmten Geweben.
Pharmakodynamik
Gadopentetatist eine stark paramagnetische Verbindung, die bereits in einem niedrigen Konzentrationsbereich zu einer deutlichen Verkürzung der Relaxationszeiten führt. Die paramagnetische Wirksamkeit (Relaxivityr 1 ), ermittelt aus der Beeinflussung der Spin-Gitter-Relaxationszeit (T 1 ) der Wasserstoffprotonen in Plasma, beträgt bei pH 7 und einer magnetischen Feldstärke von1.5 Tesla und 37°C etwa 4.1 ± 0.2 l/(mmol sec) und die ausder Beeinflussung der Spin-Spin-Relaxationszeit (T 2 ) ermittelteRelaxivity(r 2 ) beträgt 4.6 ± 0.8 l/(mmol sec). Die paramagnetische Wirksamkeit weist nur eine geringe Abhängigkeit zur Stärke des Magnetfeldes auf.
Magnevistaktiviert nicht das Komplementsystem und dürfte daher ein sehr niedriges Potential für die AuslösunganaphylaktoiderReaktionen besitzen. Eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion wurde nicht festgestellt.
In höheren Konzentrationen vonDimeglumingadopentetatkommt esin vitrobei längerer Inkubationszeit zu einergeringgradigenBeeinflussung derErythrozytenmorphologie. Der reversible Prozess könnte nach intravenöser Gabe vonMagnevistbeim Menschen zu einer schwachen intravasalenHämolyse führen und somit den in den ersten Stunden nach Injektion gelegentlich beobachteten geringen Anstieg von Bilirubin und Eisen im Serum erklären.
Nach Injektion vonMagnevistwerden durch die Kontrastierung von Arealen mit gestörter Blut-Hirn-Schranke (z.B.Glioblastom) sowie von anderen nicht hirneigenen intrakraniellen und intraspinalen Läsionen über den Nativscan hinausgehende diagnostische Aussagen ermöglicht.