Pharmakokinetik

Gadopentetatverhält sich im Organismus wie andere sehr hydrophile, biologisch inerte Verbindungen (z.B.Mannitoloder Inulin).
Absorption und Distribution
Nach intravenöser Verabreichung vonMagnevistfallen die Plasmaspiegel rasch bi-exponentiell ab, die Halbwertszeit liegt bei etwa 90 Minuten.
Nach intravenöser Gabe verteilt sich die Verbindung rasch imExtrazellulärraum. Das totale Verteilungsvolumen vonGadopentetatliegt bei ca. 0.26 l pro kg. Die Proteinbindung kann vernachlässigt werden.
In Studien bei Ratten und Hunden wurden sieben Tage nach intravenöser Gabe von radioaktiv markiertemGadopentetatrelativ hohe Konzentrationen des intaktenGadoliniumkomplexesin den Nieren ermittelt (ca. 0.15% der verabreichten Dosis). Weniger als 1% der applizierten Dosis wurden im Restkörper gefunden.
Gadopentetatpenetriert und passiert weder eine intakte Blut-Hirn- noch die Blut-Testis-Schranke. Der geringe die Plazentaschranke überwindende Anteil wird rasch vomFoetuseliminiert.
Bei stillenden Frauen im Alter von 23-38 Jahren traten weniger als 0.04% des verabreichtenGadopentetatsin die Muttermilch über. Aus Tierversuchen ist bei Ratten bekannt, dassMagnevistnach oraler Verabreichung in geringer Menge (ca. 4% der applizierten Dosis) aus demGastrointestinaltraktin die Muttermilch übertritt.
Metabolismus
Gadopentetatwird nichtmetabolisiert.
Elimination
Gadopentetatwird durchglomeruläreFiltration über die Nieren in unveränderter Form ausgeschieden. Der Anteil derextrarenalenExkretion beträgt weniger als 1% der verabreichten Dosis.
Innert 6 Stunden nach Injektion wurden imMittel 83% der Dosis renal eliminiert. Innerhalb der ersten 24 h konnten rund 91% der Dosis im Urin wiedergefunden werden. Die renaleClearancevonGadopentetatbeträgt rund 120 ml/min/1.73 m 2 und ist damit mit derjenigen von ausschliesslich durchglomeruläreFiltration ausgeschiedenen Substanzen (z.B. Inulin oder 51 Cr-EDTA) vergleichbar.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Serumhalbwertszeit vonGadopentetatverlängert aufgrund einer vermindertenglomerulärenFiltrationsrate.
Gadopentetatwird bei Patienten mit einer leichten bis mittelschweren Niereninsuffizienz (Kreatininclearance>30 ml/min) innerhalb von zwei Tagen vollständig renal ausgeschieden.
Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion wurden 73.3 ± 16.1% der verabreichten Dosis innerhalb von zwei Tagen im Urin wiedergefunden.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kannGadopentetatdurchHämodialyseaus dem Körper entfernt werden.