Pharmakokinetik

Absorption
Acitretin erreicht 1–4 Stunden nach Einnahme des Präparates seine maximale Konzentration im Plasma. Die Absorption von Acitretin bei oraler Verabreichung ist optimal, wenn das Arzneimittel mit Nahrung eingenommen wird.
Die Bioverfügbarkeit einer Einzeldosis beträgt etwa 60%, kann jedoch von Patient zu Patient erheblich schwanken (zwischen 36 und 95%).
Distribution
Acitretin ist stark lipophil und diffundiert in hohem Masse in die Körpergewebe. Die Proteinbindung von Acitretin liegt über 99%.
Im Tierversuch passierte Acitretin die Plazentaschranke in Mengen, die zu fötalen Fehlbildungen führen können.
Aufgrund seines lipophilen Charakters gelangt Acitretin wahrscheinlich in die Muttermilch.
Metabolismus
Acitretin wird durch Isomerisation zu seinem 13-cis-Isomer (cis-Acitretin), durch Glukuronidierung und durch Abbau der Seitenkette metabolisiert.
Elimination
Aus Studien mit Mehrfachdosen bei Patienten im Alter von 21–70 Jahren ergaben sich Eliminationshalbwertszeiten von rund 50 Stunden für Acitretin und 60 Stunden für seinen ebenfalls teratogenen Hauptmetaboliten im Plasma (cis-Acitretin). Aufgrund der längsten Eliminationshalbwertszeiten, die bei diesen Patienten für Acitretin (96 Stunden) und cis-Acitretin (123 Stunden) beobachtet wurden, lässt sich unter Annahme linearer Kinetik voraussagen, dass nach der letzten Dosis einer Langzeittherapie mehr als 99% des Arzneimittels im Laufe von 36 Tagen eliminiert werden. In allen Plasmaproben aus klinischen Studien sanken ferner die Konzentrationen von Acitretin und von cis-Acitretin innerhalb von 36 Tagen nach Absetzen der Behandlung unter die Nachweisgrenze (<6 ng/ml). Acitretin wird ausnahmslos in Form seiner Metaboliten ausgeschieden, und zwar etwa zu gleichen Teilen über die Nieren und die Galle.