Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C07AB09
Brevibloc ist ein selektiver Blocker der adrenergen b1-Rezeptoren mit raschem Wirkungseintritt und kurzer Wirkungsdauer. In therapeutischen Dosen hat Brevibloc keine signifikanten sympathomimetischen oder membranstabilisierenden Eigenschaften.
Esmololhydrochlorid, der wirksame Bestandteil von Brevibloc, ist chemisch mit Beta-Blockern mit Phenoxypropanolamin-Struktur verwandt.
Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften hat Brevibloc einen raschen Wirkungseintritt und eine kurze Wirkungsdauer, wodurch die Dosis schnell angepasst werden kann.
Bei Verwendung einer geeigneten Einleitungsdosis werden innerhalb von 5 Minuten Steady-State-Blutspiegel erreicht. Die therapeutische Wirkung wird jedoch früher erreicht als die stabile Plasmakonzentration. Die Infusionsrate kann dann angepasst werden, um die gewünschte pharmakologische Wirkung zu erzielen.
Brevibloc zeigt die typischen hämodynamischen und elektrophysiologischen Wirkungen von Beta-Blockern:
·Verminderung der Herzfrequenz bei Ruhe und Belastung
·Abschwächung der isoprenalininduzierten Steigerung der Herzfrequenz
·Verlängerung des Sinuszyklus und der Sinusknoten-Erholungszeit
·Verzögerung der AV-Überleitung
·Verlängerung des AV-Intervalls während des normalen Sinusrhythmus und während Vorhofstimulierung ohne Leitungsverzögerung im His-Purkinje-System
·Verlängerung des anterograden Wenckebach-Zyklus
·Verminderung des systolischen Blutdrucks
·Verminderung der Auswurffraktion
·Brevibloc-Blutspiegel korrelieren mit dem Ausmass der Beta-Blockade
·Verlängerung der PQ-Zeit, Induktion eines AV-Blocks II. Grades
·Verlängerung der funktionellen Refraktärperiode von Atrien und Ventrikeln
·Negativ inotrope Wirkung und verminderte Auswurffraktion
·Blutdruckabfall
Die relative Kardioselektivität von Brevibloc konnte bei asthmatischen Patienten gezeigt werden. Dosen von 100, 200 und 300 µg/kg/min zeigten keine signifikanten Erhöhungen des Atemwegwiderstandes.
Trotzdem muss das Arzneimittel bei Patienten mit Bronchialobstruktion mit Vorsicht angewandt werden (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).