Pharmakokinetik

Salbutamol, intravenös verabreicht, hat eine Eliminationshalbwertszeit von 4-6 Stunden und wird teils unverändert, teils als inaktives 4'-0-Sulphat (Phenolsulfat) über die Niere ausgeschieden. Die Ausscheidung über die Faeces ist unbedeutend.
Der grösste Teil der Salbutamol-Dosis, intravenös, oral oder inhalativ verabreicht, wird innerhalb von 72 Stunden ausgeschieden. Die Plasmaproteinbindung beträgt bis zu 10%. Bei der inhalativen Applikation erreichen 10-20% der Dosis die unteren Luftwege. Der Rest wird hauptsächlich im Pharynx deponiert und dann geschluckt oder bleibt am Inhalationsgerät haften.
Die Fraktion, die in die Luftwege gelangt, wird im Lungenparenchym resorbiert, jedoch nicht in der Lunge metabolisiert. Nach Erreichen des Blutkreislaufes wird die Substanz der hepatischen Metabolisierung zugänglich und im Urin unverändert, wie auch als Phenolsulfat ausgeschieden.
Der verschluckte Teil unterliegt nach der Resorption im Gastrointestinaltrakt einem erheblichen First-pass Effekt und wird zum Phenolsulfat metabolisiert. Die unveränderte Substanz wie das Sulfat werden vor allem durch die Niere ausgeschieden.
Die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Salbutamol beträgt 50%.
Salbutamol passiert die Plazentaschranke, doch ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übertritt.