Vitamin C 

Zusammensetzung

Wirkstoff: L-Ascorbinsäure. In den Brausetabletten die freie Säure, in den Lutschtabletten die freie Säure und deren Natriumsalz.

Lutschtabletten zu 500 mg (Fruchtaroma), zahnschonend (11 kJ).

Brausetabletten zu 1 g (Zitronenaroma, Orangenaroma), zahnschonend (Zitronenaroma 25 kJ, Orangenaroma 13 kJ).

Hilfsstoffe

Lutschtabletten (Fruchtaroma): Aromastoffe; Süssstoff (Aspartam); Zuckeraustauschstoff (702 mg Sorbit).

Brausetabletten (Zitronenaroma, Orangenaroma): Aromastoffe; Süssstoff (Aspartam); Zuckeraustauschstoffe (Zitronenaroma: 1,4 g Mannit, 105 mg Sorbit, Orangenaroma: 161,8 mg Mannit, 708 mg Sorbit).

Eigenschaften/Wirkungen

Ascorbinsäure bildet zusammen mit dem biologisch ebenfalls aktiven Metaboliten Dehydroascorbinsäure ein reversibles Redoxsystem, das an vielen enzymatischen Reaktionen beteiligt ist und die Basis für das Wirkungsspektrum von Vitamin C darstellt. Die Bedeutung der Ascorbinsäure für den menschlichen Organismus zeigt sich am deutlichsten beim klinisch manifesten Vitamin-C-Mangel, dem Skorbut. Die Ascorbinsäure hat eine Schlüsselfunktion bei der Bildung von Hydroxyprolin aus Prolin, worauf wiederum die Entwicklung von funktionell wirksamem Kollagen beruht. Die beim Skorbut auftretenden Symptome, wie verzögerte Wundheilung, Störungen des Knochenwachstums, erhöhte Gefässbrüchigkeit und gestörte Dentinbildung, sind Folgen einer beeinträchtigten Kollagenbildung.
Vitamin-C-Zusätze beschleunigen die Wundheilung nach Zahnextraktionen.
Die Muskelschwäche, ein weiteres Symptom des Vitamin-C-Mangelzustandes, wird mit einer verminderten Karnitinsynthese in Zusammenhang gebracht. Es ist bekannt, dass Karnitin für den Transport von Fettsäuren in die Mitochondrien und somit bei der Energiefreisetzung eine wichtige Rolle spielt. Für die Biosynthese des Karnitins aus bestimmten Proteinen mit endständigem Lysin und Methionin ist die Anwesenheit von ausreichenden Mengen an Vitamin C notwendig; somit kann Karnitinmangel in der Muskulatur ein frühes Zeichen von Vitamin-C-Mangel sein.
Hohe Cholesterinblutspiegel sind als Risikofaktoren für die Entstehung von Arteriosklerose unbestritten. Beim Tier konnte gezeigt werden, dass Ascorbinsäure für die Überführung von Cholesterin in die nichtatherogenen Gallensäuren notwendig ist. Beim Menschen ergaben sich Hinweise darauf, dass ungenügende Ascorbinsäureversorgung mit erhöhten Cholesterinblutspiegeln einhergeht und dass Ascorbinsäuresupplementierung erhöhte Spiegel normalisieren kann, möglicherweise sogar durch selektive Senkung der atherogenen VLDL- und LDL-Cholesterin-Fraktionen.
Der Ascorbinsäuregehalt der Nebennieren wird auf die Bedeutung dieses Vitamins für die Synthese der Kate­cholamine zurückgeführt. So ist die Umwandlung von Adrenalin in Noradrenalin Ascorbinsäure-abhängig. Damit ist Ascorbinsäure auch an der Regulierung des vegetativen Nervensystems mitbeteiligt. Ausserdem schützt Vitamin C diese Katecholamine vor Oxydation zu den neurotoxischen Adrenochromen in den Nervengeweben.
Vitamin C fördert die Kortisolsynthese: Bei Ascorbinsäuremangel werden weniger Glukokortikoide freigesetzt, was mit verschlechterter Stressbewältigung einhergeht.
Eine bedeutsame Funktion der Ascorbinsäure ist die Inaktivierung freier Radikale, welche durch Lipidperoxydation Zellmembranen zerstören können. Besonders bekannt ist diese Funktion am Auge, wo Ascorbinsäure die photochemische Bildung von Sauerstoffradikalen verhindert, welche die Retina schädigen können.
Bei erhöhter Exposition gegenüber Umweltschadstoffen kann die antioxidative Wirkung von Vitamin C die schädigende Wirkung von freien Radikalen mindern.
Vitamin C ist bei der Entgiftung verschiedener Umweltschadstoffe, wie Ozon, Schwermetalle, Pestizide, Xenobiotika, beteiligt und hemmt die Bildung verschiedener kanzerogener Nitrosamine.
Bei Vitamin-C-Mangel wurden erhöhte Histaminspiegel im Plasma gefunden. Es wird vermutet, dass Ascorbinsäure in den Abbau und die Ausscheidung von Histamin eingreift.
Indem Vitamin C die Eisenresorption aus Nahrungsmitteln verbessert, schützt es vor Eisenmangelanämie.
Vitamin C unterstützt das Immunsystem.
Im Rahmen der Immunabwehr konnte eine Steigerung der Leukozytenmotilität durch Vitamin C nachgewiesen werden. Beim Tier wurde eine erhöhte Interferonproduktion beobachtet; es bestehen Hinweise, dass Ascorbinsäure bei diesem Vorgang auch beim Menschen eine Rolle spielt.
Es bestehen Hinweise, dass Vitamin C in therapeutischen Dosen, die schon im Frühstadium von Erkältungskrankheiten verabreicht werden, den Schweregrad der Symptome verringert.

Pharmakokinetik

Absorption
Ascorbinsäure wird vor allem in den oberen Dünndarmabschnitten über einen Na+-abhängigen aktiven Transport absorbiert. Bei höheren Konzentrationen erfolgt die Aufnahme durch passive Diffusion. Bei oraler Einnahme, bis zu etwa 180 mg, werden 70-90% absorbiert. Bei Einnahme von 1-12 g sinken die Absorptionsraten von rund 50% auf etwa 15%, wobei die absolut aufgenommene Menge jedoch immer ansteigt.

Distribution
Die Ascorbinsäure ist zu etwa 24% an Plasmaeiweiss gebunden. Die Serumkonzentrationen liegen normalerweise bei 10 mg/l (60 µmol/l), Konzentrationen unter 6 mg/l (35 µmol/l) deuten auf eine nicht immer ausreichende und solche unter 4 mg/l (20 µmol/l) auf eine ungenügende Zufuhr hin. Klinisch manifester Skorbut geht mit Serumkonzentrationen unter 2 mg/l (10 µmol/l) einher.

Metabolismus
Ascorbinsäure wird teilweise über Dehydroascorbinsäure zu Oxalsäure metabolisiert. Bei überschüssiger Zufuhr wird Ascorbinsäure jedoch vorwiegend unverändert in Urin und Fäzes ausgeschieden. Als Metabolit erscheint im Urin auch Ascorbinsäure-2-sulfat.

Elimination
Der physiologische Körperpool liegt bei etwa 1500 mg. Die Eliminationshalbwertzeit der Ascorbinsäure hängt von der Applikationsart, der zugeführten Menge und der Absorptionsgeschwindigkeit ab. Bei der oralen Aufnahme von Vitamin C im Bereich von 50 mg beträgt die Halbwertzeit rund 14 Tage und bei Zufuhr von 1 g rund 13 Stunden.
Bei Einnahme von weniger als 1-3 g Vitamin C pro Tag erfolgt die Hauptausscheidung über die Nieren. Bei Dosen, die 3 g übersteigen, werden zunehmend grössere Anteile unverändert in den Fäzes ausgeschieden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Prophylaxe und Therapie von Vitamin-C-Mangelzuständen wie Skorbut, Präskorbut und Morbus Moeller-Barlow.
Unter folgenden Umständen kann der Vitamin-C-Bedarf erhöht und/oder eine ergänzende Gabe erforderlich sein:
Zahnfleischblutungen bei Vitamin-C-Mangel;
Wundheilung, z.B. nach Zahnextraktionen;
Operation;
Infektionskrankheiten;
Erkältungskrankheiten;
Resorptionsstörungen (Gastroenteropathien), Gastrektomie;
Raucher;
Schwangerschaft/Stillzeit;
Antibiotikatherapie;
Patienten unter Hämodialyse;
Methämoglobinämien.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Erwachsene und Jugendliche: Bei Vitamin-C-Mangel-Zuständen sowie bei Magen- und Darmerkrankungen mit Resorptionsstörungen: täglich 500 mg bis 1 g oral.
Zur Deckung eines erhöhten Bedarfs genügen in der Regel 250-500 mg/Tag.
Erkältungskrankheiten: 1 g pro Tag.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Bei enzymatischer (idiopathisch-familiärer) Methämoglobinämie kann nach initialer intravenöser Injektion auf orale Verabreichung von Vitamin C umgestellt werden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bei Nephrolithiasis mit Oxalurie bei saurem und physiologischem Urin-pH, bei Überempfindlichkeit auf einen der Inhaltsstoffe sowie bei Patienten mit Urämie und Hämochromatose sollte Redoxon nicht verabreicht werden.
Patienten mit Phenylketonurie dürfen Redoxon nicht einnehmen, da sie Aspartam enthalten.

Vorsichtsmassnahmen
Da Vitamin C zur Steigerung der Eisenresorption beitragen kann, ist Vorsicht geboten, wenn Eisenspeicherkrankheiten, Hämochromatosen oder z.B. Erkrankungen wie eine Beta-Ketten-Thalassämie vorliegen.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie A.
Es gibt keine Anzeichen, welche auf ein Risiko in der Schwangerschaft hinweisen. Deshalb kann Redoxon auch während der Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden.

Unerwünschte Wirkungen

Auch Dosen weit über dem physologischen Bedarf werden symptomfrei toleriert. Nach hohen Dosen kommt es gelegentlich zu einem milden diarrhoeischen und/oder diuretischen Effekt. Die Bildung von Oxalatsteinen durch langfristig hochdosierte Vitamin-C-Gaben ist nach neueren Erkenntnissen nicht zu erwarten.

Interaktionen

Orale Kontrazeptiva verschlechtern, vermutlich über einen erhöhten Coeruloplasminspiegel, den Vitamin-C-Status durch erhöhte Oxydation. Kortikosteroide erhöhen die Oxydation. Kalzitonin führt zu erhöhtem Verbrauch. Salizylate hemmen den aktiven Transport durch die Darmwand.
Tetrazyklin hemmt den intrazellulären Stoffwechsel und die tubuläre Rückresorption.
Acetylsalicylsäure, Barbiturate und Tetrazyklin erhöhen die Ausscheidung von Vitamin C im Harn.

Überdosierung

Gelegentlich treten nach Einzeldosen von mehr als 4-5 g - bei 10 g und mehr fast immer - vorübergehende osmotische Diarrhöen auf, begleitet von entsprechenden abdominellen Symptomen.
Therapie: Reduktion der Vitamin-C-Einnahme und symptomatische Behandlung.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Bei Diabetikern kann Vitamin C - ohne Beeinflussung der Glukosämie - den Nachweis der Glukose im Harn stören. Vor den Harnzuckerbestimmungen ist daher die Vitamin-C-Zufuhr einige Tage zu stoppen.
Vitamin C kann bei den Untersuchungen der Stuhlproben auf Blut zu falsch negativen Resultaten führen.

Haltbarkeit
Die Brausetabletten unter 25 °C aufbewahren.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit EXP bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

49824, 49825.

Stand der Information

Februar 1999.
RL88