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Information for professionals for Piroxicam-Mepha®:Mepha Pharma AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Piroxicam wird nach oraler Verabreichung vollständig resorbiert und nach rektaler Applikation gut resorbiert. Bei oraler Verabreichung und gleichzeitiger Nahrungsaufnahme tritt zwar eine leichte Verzögerung in der Resorptionsgeschwindigkeit auf, die resorbierte Menge bleibt jedoch gleich. Maximale Plasmaspiegel werden etwa 2 Stunden nach der Einnahme erreicht (bei rektaler Applikation nach 5-6 Stunden).
Durch eine einzige tägliche Gabe werden stabile Plasmakonzentrationen während des ganzen Tages gewährleistet.

Distribution
Die Plasmaeiweissbindung liegt bei 99%, das Verteilungsvolumen bei etwa 0,12 l/kg. Piroxicam penetriert in die Synovialflüssigkeit und erreicht dort Konzentrationen von etwa 0,2-3,2 mg/l. Das Verhältnis der Konzentrationen von Piroxicam in Synovialflüssigkeit und Plasma liegt bei etwa 0,4 : 1.
Die Konzentration in der Muttermilch beträgt 1-3% der Plasmakonzentration.

Metabolismus
Piroxicam wird umfassend metabolisiert. Da der Metabolismus von Piroxicam hauptsächlich via das Cytochrom P450tb (CYP2C9) erfolgt, können Interaktionen mit gewissen anderen Präparaten auftreten, die durch das gleiche Enzym metabolisiert werden (z.B. orale Antikoagulantien). Ein wichtiger Abbauweg besteht in einer Hydroxylierung des Pyridinringes mit nachfolgender Konjugation an Glucuronsäure.

Elimination
Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 50 Stunden (Schwankungsbereich 30-86 Stunden, wobei auch Werte ausserhalb dieses Bereichs gemessen wurden).
Etwa 5-10% einer Tagesdosis werden unverändert über Urin oder Faeces ausgeschieden.
Eine enterohepatische Rezirkulation wird diskutiert. Die renale Clearance von Piroxicam liegt mit 0,3 ml/h · kg bei etwa 10% der systemischen Clearance von etwa 2-3 ml/h · kg.

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