Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe werden 75-80% des Ethambutols aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert, und der Rest erscheint unverändert in den Faeces.
Die Absorption wird durch die Nahrungsaufnahme nicht verändert.
Nach Administration einer Einzeldosis von 25 mg/kg Körpergewicht, werden Serumspitzenkonzentrationen (Cmax) von 2-5 µg/ml nach 2-4 Stunden (tmax) erreicht. Die gleichen Serumkonzentrationen werden im Steadystate beobachtet.

Distribution
Ethambutol diffundiert in die meisten organischen Gewebe und Körperflüssigkeiten. Hohe Konzentrationen werden in den Nieren, den Lungen, im Speichel und in den Erythrozyten gefunden.
Obwohl bei Gesunden Ethambutol die Blut-Hirnschranke nicht überschreitet, diffundiert es jedoch schnell in die Cerebrospinalflüssigkeit, wenn die Meningen entzündet sind.
Die Proteinbindung bewegt sich zwischen 20-30% innerhalb einer Plasmakonzentration von 0,5 bis 2 mg/l.
Ethambutol überschreitet die Plazenta und wird mit der Milch in ähnlichen Konzentrationen, wie sie im Plasma gefunden werden, ausgeschieden.
Das Distributionsvolumen beträgt 1,6 Liter pro kg Körpergewicht.

Metabolismus
Ungefähr 15% des Ethambutols werden in der Leber durch Oxidation metabolisiert. Die Metaboliten sind inaktiv.

Elimination
Sie erfolgt hauptsächlich über die Nieren, durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. Die Nieren­clearance des Ethambutols liegt bei ungefähr 7 ml.min-­1.kg-­1. Ungefähr 80% der Dosis werden in 24 Stunden ausgeschieden, wovon 50% in unveränderter Form und 15% in Form von inaktiven Metaboliten.
20% werden in unveränderter Form in den Faeces ausgeschieden.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt im Mittel 3 bis 4 Stunden und bis zu 8 Stunden bei Niereninsuffizienten.