Pharmakokinetik

Vigabatrin ist wasserlöslich.
Absorption
Schnell und wahrscheinlich vollständig (Cmax = 25,3 ± 6,3 µg/ml, Tmax = 1,6 ± 0,74 h), unbeeinflusst von der Nahrungsaufnahme.
Distribution
Verteilungsvolumen: etwas grösser als das Gesamtkörperwasser (Vd = 1,18 ± 0,21 l/kg). Die Konzentrationen im Plasma und der Zerebrospinalflüssigkeit sind von der Dosis linear abhängig (im Bereich der empfohlenen Dosen). Die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit entspricht etwa 10% der Plasmakonzentration. Keine Bindung an Plasmaproteine.
Metabolismus
Es wurden keine Metaboliten identifiziert.
Elimination
Plasmahalbwertszeit: 5–8 Stunden. Etwa 60–80% einer oralen Einzeldosis gelangen innerhalb 24 Stunden unverändert in den Urin.
Zwischen Plasmakonzentration und Wirksamkeit konnte keine direkte Beziehung nachgewiesen werden. Dies lässt sich mit dem Wirkmechanismus erklären: die Wirkdauer hängt von der Neusynthese des Enzyms GABA-Transaminase und nicht von der Plasmakonzentration des Wirkstoffes ab.
Keine Induktion der Cytochrom-P-450-Enzyme in der Leber.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Siehe «Spezielle Dosierungsanweisungen».
Ältere Patienten
Siehe «Spezielle Dosierungsanweisungen».
Kinder und Jugendliche
Kinder scheinen relativ höhere Dosierungen zu benötigen als Erwachsene (siehe «Dosierung/Anwendung»).