Pharmakokinetik

N-Acetylcystein wird enteral rasch und vollständig resorbiert. Maximale Serum-Konzentrationen werden nach 2–3 Std. erreicht. Aufgrund eines ausgeprägten präsystemischen Metabolismus beträgt die Bioverfügbarkeit nur etwa 10%.

Distribution
N-Acetylcystein lokalisiert sich vor allem in der Leber, Niere, in den Lungen sowie im Bronchialsekret. Nach 5 Std. ist die Plasma- und Lungengewebs-Konzentration mit einem Verhältnis von 1:0,9 vergleichbar. Die relativ kleinen Konzentrationen im Bronchialsekret deuten auf eine Diffusion in den Bronchialmukus.
Gesamthaft sind nach 5 Std. im Plasma ca. 64% (unverändertes N-Acetylcystein) fest an Proteine gebunden, während 14% durch labile Disulfidbrücken gebunden sind. Metaboliten finden sich zu 22% im Blut.
In der Lunge lassen sich 5 Std. nach Verabreichung von 100 mg N-Acetylcystein gesamthaft 48% als Metaboliten nachweisen. Unveränderter Wirkstoff wird zu 47% durch labile Disulfidbrücken gebunden, 5% fest.

Metabolismus
N-Acetylcystein wird nach oraler Verabreichung rasch metabolisiert. Es wird hauptsächlich in der Leber zum ebenfalls aktiven Cystein deacetyliert und anschliessend zu mukolytisch inaktiven Metaboliten (Sulfate, Diacetylcystein) abgebaut.

Elimination
Die Ausscheidung von N-Acetylcystein und seinen Metaboliten erfolgt mit einer Eliminationshalbwertszeit von etwa 2 Stunden und verläuft zu über 70% renal. Nur ein geringer Anteil (etwa 5%) wird über die Faeces ausgeschieden.