Pharmakokinetik

Absorption
Alfuzosin wird gut resorbiert. Seine mittlere Bioverfügbarkeit beträgt 64%. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach 1,5 Stunden erreicht (Range 0,5-6 Stunden). Die Kinetik verläuft im Bereich der therapeutischen Dosen linear. Das pharmakokinetische Profil von Alfuzosin ist durch starke interindividuelle Schwankungen der Plasmakonzentrationen charakterisiert. Es wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst.
Distribution
Alfuzosin wird zu rund 90% an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus
Alfuzosin wird in der Leber stark metabolisiert. Wichtigstes am Metabolismus beteiligtes Enzym ist CYP3A4. Die Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.
Elimination
Die Eliminations-Halbwertszeit von Alfuzosin beträgt ca. 4.8 Stunden.
Nur 11% des Wirkstoffs werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die Metaboliten (die inaktiv sind) werden hauptsächlich über die Faezes ausgeschieden (75–91%).
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Bei über 75jährigen Patienten wird Alfuzosin rascher resorbiert, und es werden höhere maximale Plasmakonzentrationen erreicht. Die Bioverfügbarkeit kann erhöht sein, und bei einigen Patienten ist das Verteilungsvolumen vermindert. Die Eliminationshalbwertszeit bleibt unverändert.
Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen (einschliesslich Dialyse-Patienten) nehmen Verteilungsvolumen und Clearance von Alfuzosin zu, bedingt durch einen Anstieg des freien (nicht Protein-gebundenen) Anteils.
Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz war die Plasma-Spitzenkonzentration verdoppelt und die AUC («Fläche unter der Kurve») verdreifacht. Ausserdem war die Eliminationshalbwertszeit gegenüber Gesunden verlängert.