PharmakokinetikAbsorption
Nach intranasaler Applikation werden pro Sprühstoss einer Dosis von 50 μg/Hub etwa 30-45 µg (120-180 µg/Dosis) Levocabastin resorbiert. Die höchsten Plasmaspiegel von Levocabastin werden etwa 3 Stunden nach der Anwendung erreicht.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Levocabastin beträgt ungefähr 55 %.
Metabolismus
Das primäre Stoffwechselprodukt von Levocabastin, ein Acylglucuronid, wird auf dem wichtigsten Stoffwechselweg durch Glucuronidierung produziert.
Elimination
Levocabastin wird vorwiegend mit dem Urin in der unveränderten Form (ca. 70 % der eingenommenen Dosis) ausgeschieden, 10 % als nicht mehr aktives Acylglucuronid und etwa 20 % unverändert in den Fäzes. Trotz der geringen Dosis sind bei Niereninsuffizienz und mehrwöchiger Applikation systemische Effekte nicht mit Sicherheit auszuschliessen. Die Plasmahalbwertszeit für die Ausscheidung von Levocabastin beträgt ca. 35-40 Std.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern und Jugendlichen zwischen 6 und 17 Jahren, die Levocabastin Nasenspray in verschiedenen Dosierungen bis zu einem Maximum von 0,2 mg 4 x täglich während eines Zeitraums von 4 Wochen erhielten und von denen einige je nach Bedarf auch Levocabastin Augentropfen anwendeten, wurde eine sehr geringe Levocabastin-Plasmakonzentration festgestellt. Die nach 2 bis 4 Behandlungswochen gemessene Plasmakonzentration war entweder nicht mehr feststellbar oder betrug maximal 18,2 ng/ml. Aus der begrenzten Menge an verfügbaren Informationen konnten keine endgültigen Schlussfolgerungen im Hinblick auf einen Vergleich mit Erwachsenen gezogen werden.
Ältere Patienten
Bei älteren Menschen, die mehrfach mit 0,4 mg Levocabastin nasal behandelt wurden, erhöhte sich die Halbwertszeit von Levocabastin um 15 % und der Spitzenplasmaspiegel um 26 %.
Nierenfunktionsstörungen
Nach Verabreichung einer Einzeldosis von 0,5 mg Levocabastin in Lösung verlängerte sich die Halbwertszeit von Levocabastin bei Patienten mit mässig bis stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 10–50 ml/min) von 36 Stunden auf 95 Stunden. Die gesamte Levocabastin-Exposition auf der Grundlage der AUC stieg um 56 % (siehe Abschnitt «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»)
Leberfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik bei Probanden mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht.
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